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用于治療變應(yīng)性疾病的局部用制劑

公開(公告)號(hào) CN1976694A  
公開(公告)日 2007.06.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580021373.6  
申請(qǐng)日期 2005.06.27  
專利名稱 用于治療變應(yīng)性疾病的局部用制劑  
主分類號(hào) A61K31/352(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/352(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61P27/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.28 US 60/583,380  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 愛爾康公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·R·赫勒貝格  
地址 瑞士哈楠波格  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-06-27 PCT/US2005/022940  
進(jìn)入國家日期 2006.12.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;張 朔  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 治療眼、耳或鼻的變應(yīng)性疾病的方法,該方法包括給患者局部施用包含可藥用載體和藥物有效量的式I、II或III三環(huán)化合物或其可藥用鹽的組合物, 其中: Y、Y2=CH; X=-CH2-O-; Z=-CH=CH-; R1、R2=Cl、Br、F、CF3、C1-6烷基、C1-6烷基O-; A=C、CH、N; 條件是,當(dāng)A=CH或N時(shí),則B=CH2-CH2-CH2-Y3,當(dāng)A=C時(shí),則B=CH-CH2CH2-Y3或 R3=C1-4烷基; Y3=NR4R5或 R4、R5=H、C1-4烷基; D=X1-(CH2)n-X2; X1=直鍵; n=1-6; X2=NHC(O)R3、NHS(O)2R3、OC(O)NR6R7、NHC(O)NR6R7;且 R6、R7=H、C1-4烷基; 其中: Y、Y2=CH、N; X=-CH2-CH2-、-CH=CH-、CH2-S-、 Z=-CH-CH-、-S-; R1、R2=Cl、Br、F、CF3、C1-6烷基、C1-6烷基O-; A=C、CH、N; 條件是,當(dāng)A=CH或N時(shí),則B=CH2-CH2-CH2-Y3;當(dāng)A=C時(shí),則B=CH-CH2CH2-Y3或 R3=C1-4烷基; Y3=NR4R5或 R4、R5=H、C1-4烷基; Y=X1-(CH2)n-X2; X1=O、直鍵; n=1-6,條件是當(dāng)X1為O時(shí),則n=2-6; X2=H、OH、OR3、OC(O)R3、NHC(O)R3、NHS(O)2R3、OC(O)NR6R7、NHC(O)NR6R7、C(O)NR8R9; R6、R7=H、C1-4烷基; R8、R9=H、C1-4烷基、OH、OCH3,條件是R8和R9中僅一個(gè)可為OH或OCH3; 其中: Y、Y2=CH、N,條件是Y和Y2中至少一個(gè)為N; X=CH2-O; Z=-CH-CH-、-S-; R1、R2=Cl、Br、F、CF3、C1-6烷基、C1-6烷基O-; A=C、CH、N; 條件是當(dāng)A=N時(shí),則B=CH2-CH2-CH2-Y3,當(dāng)A=CH時(shí),則B=R3=C1-4烷基; Y3=NR4R5或 R4、R5=H、C1-4烷基; Y=X1-(CH2)n-X2; X1=O、直鍵; n=1-6,條件是當(dāng)X1為O時(shí),n=2-6; X2=H、OH、OR3、OC(O)R3、NHC(O)R3、NHS(O)2R3、C(O)NR6R7、OC(O)NR6R7、NHC(O)NR6R7、C(O)NR8R9; R6、R7=H、C1-4烷基;且 R8、R9=H、C1-4烷基、OH、OCH3,條件是R8和R9中僅一個(gè)可為OH或OCH3。  
摘要 公開了采用三環(huán)化合物局部治療眼、耳或鼻的變應(yīng)性疾病的方法。  
國際公布 2006-01-12 WO2006/004757 英  
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