6－氯－4－羥基－2－甲基－2H－噻吩并(2,3－e)－1,2－噻嗪－1,1－二氧化物－3－羧酸酯的合成方法
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公開(公告)號
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CN1266155C
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公開(公告)日
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2006.07.26
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申請(專利)號
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CN03142015.X
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申請日期
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2003.08.01
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專利名稱
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6－氯－4－羥基－2－甲基－2H－噻吩并（2，3－e)－1，2－噻嗪－1，1－二氧化物－3－羧酸酯的合成方法
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主分類號
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C07D513/04(2006.01)I
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分類號
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C07D513/04(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)N;C07D279/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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浙江震元制藥有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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樊偉明;翁杭輝;丁建明;任秉鈞
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地址
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312000浙江省紹興市勝利西路1015號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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上海專利商標事務(wù)所有限公司
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代理人
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徐 迅
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國省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項
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一種制備通式為式3的6-氯-4-羥基-2-甲基-2H-噻吩并(2，3-e)-1，2-噻嗪-1，1-二氧化物-3-羧酸酯的方法， 式中，R1是C1-C4的烷基； 其特征在于，該方法包括步驟： (a)以式5的烷氧基鎂作為堿性環(huán)合劑，在有機溶劑和40℃-157℃反應(yīng)溫度下， (R2O)2Mg 5 式中，R2是C1-C6的烷基；使式4的化合物環(huán)合， 式中，R3和R4分別代表C1-C4的烷基； (b)從反應(yīng)混合物中分離出式3化合物。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種制備式3的6-氯-4-羥基-2-甲基-2H-噻吩并(2，3-e)-1，2-噻嗪-1，1-二氧化物-3-羧酸酯的方法，該方法包括步驟：(a)以烷氧基鎂作為堿性環(huán)合劑，在有機溶劑和40℃-157℃反應(yīng)溫度下，使式4的化合物環(huán)合，和(b)從反應(yīng)混合物中分離出式3化合物。本發(fā)明方法可顯著提高產(chǎn)物的收率。
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國際公布
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