| 公開(公告)號 | CN1835921A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480017222.9 |
| 申請日期 | 2004.06.07 |
| 專利名稱 | 用作5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑的N-吡咯烷-3-基-酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D207/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.17 GB 0314048.0;2003.8.6 US 60/493,126 |
| 申請(專利權(quán))人 | 美國輝瑞有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 馬克·D·安德魯斯;艾倫·D·布朗;保羅·V·菲什;邁克爾·J·弗雷;馬克·I·蘭斯代爾;艾倫·斯托比;弗洛里安·韋肯哈特;加文·A·惠特洛克 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-07 PCT/IB2004/001943 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物： 和其藥物和/或獸醫(yī)藥可接受的衍生物， 其中 R1是H、C1-6烷基、-C(X)Y、C3-8環(huán)烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基，其中環(huán)烷基、芳基或het基團(tuán)任選被至少一個獨立地選自C1-8烷基、C1-8烷氧基、OH、鹵代、CF3、OCF3、SCF3、羥基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代； R2是芳基或雜芳基，每個任選被至少一個獨立地選自C1-8烷基、C1-8烷氧基、OH、鹵代、CF3、OCF3、SCF3、羥基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代； R3是C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-6烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基，其中環(huán)烷基、芳基或het基團(tuán)任選被至少一個獨立地選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、OH、鹵代、CF3、OCF3、SCF3、羥基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代； X是S或O； Y是H、C1-6烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基； n是1或2，其前提是當(dāng)n是1時，m是0或1，和當(dāng)n是2時，m是0，其中如果m是0，則*表示手性中心； 芳基是苯基、萘基、蒽基或菲基； 雜芳基是芳香5-或6-員雜環(huán)，其含有至少一個N、O或S雜原子，任選稠合于芳基； het是芳香或非芳香4-、5-或6-員雜環(huán)，其含有至少一個N、O或S雜原子，任選稠合于5-或6-員碳環(huán)或含有至少一個N、O或S雜原子的第二個4-、5-或6-員雜環(huán)。 |
| 摘要 | 式(I)化合物和其藥物和/或獸醫(yī)藥可接受的衍生物，其中R1是H、C1-6烷基、-C(X)Y、C3-8環(huán)烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基，其中環(huán)烷基、芳基或het基團(tuán)任選被至少一個獨立地選自C1-8烷基、C1-8烷氧基、OH、鹵代、CF3、OCF3、SCF3、羥基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代；R2是芳基或雜芳基，每個任選被至少一個獨立地選自C1-8烷基、C1-8烷氧基、OH、鹵代、CF3、OCF3、SCF3、羥基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代；R3是C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-6烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基，其中環(huán)烷基、芳基或het基團(tuán)任選被至少一個獨立地選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、OH、鹵代、CF3、OCF3、SCF3、羥基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代；X是S或O；Y是H、C1-6烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基；n是1或2，其前提是當(dāng)n是1時，m是0或1，和當(dāng)n是2時，m是0，其中如果m是0，則*表示手性中心。本發(fā)明的化合物顯示作為5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝入抑制劑活性，因而在各種治療領(lǐng)域具有用途，例如尿失禁。 |
| 國際公布 | 2004-12-23 WO2004/110995 英 |
