| 公開(公告)號(hào) | CN1837169A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610065730.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.03.14 |
| 專利名稱 | 一類能夠抑制鋅離子金屬蛋白酶的化合物 |
| 主分類號(hào) | C07C39/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C39/10(2006.01)I;C07C69/84(2006.01)I;C07C65/03(2006.01)I;C07D311/30(2006.01)I;C07H13/08(2006.01)I;C07H19/01(2006.01)I;C07H17/07(2006.01)I;C07C243/24(2006.01)I;C07C49/825(2006.01)I;C07C50/16(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/19(20 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 房學(xué)迅 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 房學(xué)迅;姬海濤;金峰海;柳 森;牛鳳蘭;史秀娟;王會(huì)鈴;桑清湘;曹 強(qiáng);李 惟;王玉宏 |
| 地址 | 130021吉林省長(zhǎng)春市朝陽(yáng)區(qū)永昌胡同27-1,305號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京雙收知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 趙天真;吳忠仁 |
| 國(guó)省代碼 | 吉林;22 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于抑制鋅離子金屬蛋白酶的藥物中的應(yīng)用，所述式I化合物是 其中R1，R2和R3獨(dú)立的是氫原子，取代或未取代的C1-C18烷基，被一個(gè)或幾個(gè)不連續(xù)O原子間隔的取代或未取代的C2-C18烷基，或被-CO-、-COO-、-OCO-、-OCOO-、-CO-N(4)-、-N(R4)-CO-、-N(R4)-CO-N(R4)-、-[N(R4)]2-CO-、-N(R4)-COO-間隔的取代或未取代的C2-C18烷基，取代基獨(dú)立的選自-OR5、-OCO-R5、-COO-R5、-N(R4)-R5、-N(R4)-CO-R5和-CO-N(R4)-R5；C2-C12鏈烯基或被一個(gè)或幾個(gè)不連續(xù)O原子間隔的C2-C12鏈烯基；取代或未取代的C6-C20的芳基，或是取代或未取代的C4-C20的含O、S或N的雜芳基，取代基獨(dú)立的選自羥基、鹵素、O、S、C1-C8烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基、C6-C20的芳基、C4-C20的含O、S或N的雜芳基、C6-C20的芳基氧基和C4-C20的含O、S或N的雜芳基氧基；-CO-OR4或-CO-N(R4)2；或者R1和R2，或R2和R3共同形成取代或未取代的C6-C20的芳基，或是取代或未取代的C4-C20的含O、S或N的雜芳基，取代基獨(dú)立的選自羥基、鹵素、O、S、C1-C8烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基、C6-C20的芳基、C4-C20的含O、S或N的雜芳基、C6-C20的芳基氧基和C4-C20的含O、S或N的雜芳基氧基；R4和R5相互獨(dú)立的是氫，C1-C18烷基，被一個(gè)或幾個(gè)不連續(xù)O原子間隔的C2-C18烷基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C18鏈烯基，取代或未取代的C6-C20的芳基，或是取代或未取代的C4-C20的含O、S或N的雜芳基，取代基獨(dú)立的選自羥基、鹵素、O、S、C1-C8烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基、C6-C20的芳基、C4-C20的含O、S或N的雜芳基、C6-C20的芳基氧基和C4-C20的含O、S或N的雜芳基氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了1，2，3-三羥基苯及其衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽用于對(duì)鋅離子金屬蛋白酶的抑制作用(式I)。這些化合物被用來(lái)作為鋅離子金屬蛋白酶(例如，MT1-MMP，明膠酶A，B和膠原酶，matrilysins，金屬?gòu)椥缘鞍酌福瑂tromelysin-1)的有效的選擇性抑制劑。這些抑制劑可以被用來(lái)調(diào)節(jié)基質(zhì)金屬蛋白酶(MMPs)、ADAMs、ADAM-TS參與的許多生理及病理過程，例如血管新生，傷口愈合，器官移植，對(duì)受精過程和再生能力的控制，骨的重建，疼痛等；可以用來(lái)治療癌癥，心血管疾病，關(guān)節(jié)炎，牙周疾病，多發(fā)性硬化癥，炎癥，子宮內(nèi)膜異位癥，角膜潰瘍，細(xì)菌性腦膜炎，糖尿病綜合癥，腎病，神經(jīng)退行性疾病，AIDS，皰疹，過敏癥，子宮內(nèi)膜異位癥，骨質(zhì)疏松，哮喘等。另外，這些抑制劑還可以用于抗衰老；抗菌；作為細(xì)胞外基質(zhì)/膠原產(chǎn)物、化妝品、美容產(chǎn)品的工業(yè)生產(chǎn)的添加劑。這些抑制劑可以用在人，動(dòng)物以及其他生物體上。 |
| 國(guó)際公布 |
