| 公開(公告)號(hào) | CN1680284A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510071611.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.16 |
| 專利名稱 | 阿戈美拉汀的新合成方法、新晶型及其藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07C233/18 |
| 分類號(hào) | C07C233/18;A61K31/165;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/06;A61P25/16;A61P25/28;A61P9/00;A61P1/00;A61P3/04;A61P3/10;A61P35/00;A61P15/18 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.13 FR 0401439 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J-C·蘇維;I·岡薩雷斯布蘭科;G·托米諾;G·沙皮伊;S·霍瓦特;G·達(dá)米安 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;劉金輝 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 工業(yè)合成式(I)所示化合物的方法：其特征在于式(III)所示的7-甲氧基-1-四氫萘酮：與式(IV)所示的氰基乙酸反應(yīng)：條件是除去形成的水，且存在催化量的式(V)所示的化合物：其中R與R’可以是相同的或者不同的，分別表示直鏈或者支鏈的(C3-C10)烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的直鏈或支鏈的芳基(C1-C6)烷基，過濾及用堿液洗滌后，生成如式(VI)所示的(7-甲氧基-3，4-二氫-1-萘基)乙腈：式(VI)所示的化合物在烯丙基化合物存在下與氫化催化劑進(jìn)行反應(yīng)，生成式(VII)所示的化合物：在含氨的乙醇介質(zhì)中在阮內(nèi)鎳的存在下用氫對(duì)其進(jìn)行還原，隨后使用鹽酸將其轉(zhuǎn)化為鹽，生成式(VIII)所示的化合物：接連用乙酸鈉和乙酸酐對(duì)其發(fā)生作用，生成式(I)所示的化合物，并以固體的形式分離出來，其中：-芳基被理解為指苯基、萘基和聯(lián)苯基，-用于限定“芳基”和“芳基烷基”的術(shù)語“取代的”表示這些基團(tuán)的芳基殘基可被選自直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、羥基和直鏈或支鏈的(C1-C6)烷氧基的1至3個(gè)相同或不同的基團(tuán)所取代，-“烯丙基化合物”被理解為任何含有3至10個(gè)碳原子、并含有至少1個(gè)-CH2-CH＝CH2基團(tuán)的分子，其可另外含有1至5個(gè)氧原子。 |
| 摘要 | 式(I)化合物的工業(yè)合成方法及其新晶型以及藥劑。 |
| 國際公布 |
