| 公開(公告)號(hào) | CN1856501A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480027747.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.23 |
| 專利名稱 | 酰胺甲基取代的1- (羧烷基)-環(huán)戊基羰基氨基-苯并氮雜-N-乙酸衍生物、它們的制備方法和中間產(chǎn)物以及含這些化合物的藥物 |
| 主分類號(hào) | C07K5/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07K5/06(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.26 DE 10344848.9;2004.1.12 EP 04100065.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·霍爾特耶;Y·菲舍爾;D·奇格勒;M·韋斯克;K·邁克里斯;Y·卡里米-內(nèi)亞德;J·麥辛格爾;A·帕爾;C·胡fo;H·伊克諾米多;L·特斯基 |
| 地址 | 德國(guó)漢諾威 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-23 PCT/EP2004/052289 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物， 其中 R1為氫或生成生物不穩(wěn)定酯的基團(tuán)， R2為氫、C1-4-烷基的或C1-4-羥烷基、其中羥基任選地用C2-4烷�；�氨基酸殘基酯化，且 R3為C1-4-烷基；C1-4-烷氧基-C1-4-烷基；C1-4-羥烷基，其任選地被另一個(gè)羥基取代且所述羥基各自任選地用C2-4烷酰基或氨基酸殘基酯化；(C0-4-烷基)2氨基-C1-6-烷基；C3-7-環(huán)烷基；C3-7環(huán)烷基-C1-4-烷基；苯基-C1-4-烷基，其中苯基任選地被C1-4-烷基、C1-4-烷氧基和/或鹵素取代1-2次；萘基-C1-4-烷基；C3-6-氧烷基；苯基羰基甲基，其中的苯基任選地被C1-4-烷基C1-4-烷氧基和/或鹵素取代1-2次，或2-oxoazepanyl，或者 R2和R3一起為C4-7-亞烷基，其中亞甲基任選地被羰基、氮、氧和/或硫置換1-2次，和/或任選地被羥基取代一次，羥基任選地用C2-4-烷�；虬被釟埢セ�；C1-4-烷基；C1-4-羥烷基，其中羥基任選地用C2-4-烷酰基或氨基酸殘基酯化；苯基或芐基，且 R4為氫或生成生物不穩(wěn)定酯的基團(tuán)， 和式I酸類的生理學(xué)相容的鹽和/或式I化合物生理學(xué)相容的酸加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了具有中性內(nèi)肽酶(NEP)和/或人可溶性內(nèi)肽酶(hSEP)抑制活性的通式I的新化合物，其中取代基R1、R2、R3和R4具有說明書中給出的含義，還描述了含這些化合物的藥物，尤其是適于治療或預(yù)防心血管疾病、性功能障礙和/或與細(xì)胞凋亡有關(guān)的不良病癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-07 WO2005/030795 英 |
