| 公開(公告)號 | CN1946398A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580012141.4 |
| 申請日期 | 2005.04.04 |
| 專利名稱 | 噻二唑二酮作為GSK-3抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/433(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/433(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.5 EP 04075997.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 安娜·馬丁納茨吉爾;伊莎貝爾·多龍索羅迪亞斯;默西迪斯·阿郎索切斯孔;赫馬·帕尼索德爾普列戈;安娜·富埃爾特韋爾塔;瑪麗亞何塞·佩雷斯普埃爾托;米格爾·麥迪納帕迪拉 |
| 地址 | 西班牙馬德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-04 PCT/EP2005/003613 |
| 進入國家日期 | 2006.10.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達佐;韓克飛 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽、前藥或溶劑化物 通式(I) 其中： R1為具有至少8個選自C或O的原子的有機基團，其不通過-C(O)-直接與N相連，并包括至少一個芳環(huán)； Ra、Rb、R2、R3、R4、R5和R6獨立選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環(huán)基、-COR7、-C(O)OR7、-C(O)NR7R8-C＝NR7、-CN、-OR7、-OC(O)R7、-S(O)t-R7、-NR7R8、-NR7C(0)R8、-NO2、-N＝CR7R8或鹵素， 其中Ra和Rb能共同形成＝O基團，并且其中任何一對RaR2、R2R3、R3R4、R4R5、R5R6、R6Rb或R7R8能共同形成環(huán)狀取代基； t為0、1、2或3， 每一R7和R8獨立地選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳氧基、鹵素。 |
| 摘要 | 提供通式(I)的噻二唑烷化合物及其藥物可接受的組合物，其中R1為具有至少8個選自C或O的原子的有機基團，其不通過-C(O)-直接與N相連，并包括至少一個芳環(huán)。這些化合物為選擇性的GSK-3抑制劑并具有改良的生物利用度。它們用于治療GSK-3介導(dǎo)的疾病，其中包括阿爾茨海默病、II型糖尿病、抑郁癥和腦損傷。 |
| 國際公布 | 2005-10-20 WO2005/097117 英 |
