| 公開(公告)號(hào) | CN1863798A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480028791.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.29 |
| 專利名稱 | 2,4-二氧代-3-喹唑啉基芳基磺�；� |
| 主分類號(hào) | C07D409/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D409/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.3 US 60/508,564 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 博爾托拉制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 羅伯特·M·斯卡伯勒;黃沃林;安賈莉·潘迪;肖恩·M·鮑爾;張曉明;照中·J·賈 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-29 PCT/US2004/032921 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.04.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 劉 慧;楊 青 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式表示的化合物： 其中 R為選自H和C1-6烷基的基團(tuán)； R1為選自H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-5環(huán)烷基和C3-5環(huán)烷基-烷基的基團(tuán)； R2為選自H、鹵素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、氰基和-C(O)R2a的基團(tuán)，其中R2a為選自C1-6烷氧基和(C1-6烷基)0-2氨基的基團(tuán)； L為選自-CH2-、-CH(CH3)-、-CH2CH2-、-CH2CH(CH3)-和-CH2CH2CH2-的1-3個(gè)碳的連接基團(tuán)； L1為選自鍵和-CH2-的連接基團(tuán)； L2為選自鍵、-NH-和-CH2-的連接基團(tuán)； Ar1為選自苯、吡啶和嘧啶的芳香環(huán)，其各自任選地被1-2個(gè)R3取代基取代， 其中每個(gè)R3獨(dú)立地選自鹵素、氰基、羥基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、C3-5環(huán)烷基、C3-5環(huán)烷基-烷基、C3-5環(huán)烷基-烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基、-C(O)R3a、-O(CH2)mOR3b、-(CH2)mOR3b、-O(CH2)mN(R3b)2和-(CH2)mN(R3b)2， 其中下標(biāo)m為1到3的整數(shù)，每個(gè)R3a為獨(dú)立地選自H、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基的基團(tuán)，每個(gè)R3b為獨(dú)立地選自H、C1-4烷基和C1-4烷�；幕鶊F(tuán)，并且任選地，與氮連接的兩個(gè)R3b基團(tuán)與氮原子組合在一起形成氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、或哌啶環(huán)； Ar2為5-6元單環(huán)或9-10元稠和雙環(huán)的芳香環(huán)系統(tǒng)，其任選地具有1-3個(gè)選自N、O和S的雜原子作為環(huán)頂點(diǎn)，所述環(huán)系統(tǒng)任選地被1-3個(gè)R4取代基取代， 其中所述R4取代基各自獨(dú)立地選自鹵素、氰基、羥基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、C3-5環(huán)烷基、C3-5環(huán)烷基-烷基、C3-5環(huán)烷基-烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基和-C(O)R4a， 其中R4a各自為獨(dú)立地選自H、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和(C1-6烷基)0-2氨基的基團(tuán)； 當(dāng)L2為鍵時(shí)下標(biāo)t為0或1，并且當(dāng)L2選自-NH-和-CH2-時(shí)下標(biāo)t為1； 或其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了2，4-二氧代-3-喹唑啉基芳基磺酰脲類化合物，其可用于抑制ADP-血小板凝集，特別是用于血栓形成和與血栓形成有關(guān)的狀況和病癥的治療。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-14 WO2005/032488 英 |
