| 公開(公告)號(hào) | CN1284783C |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03158796.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.12.17 |
| 專利名稱 | 作為p38蛋白激酶抑制劑的取代的含氮雜環(huán) |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D237/18(2006.01)I;C07D241/26(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 97181382.5 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.12.18 US 60/034，288;1997.3.20 US 08/822，373;1997.6.10 US 08/862，925 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·W·比密斯;F·G·薩利圖羅;J·P·杜非;J·E·科克蘭;E·M·哈倫格湯;M·A·穆科;K·P·威爾森;M·蘇;V·P·加魯勞 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物或其藥物可接受的鹽：或 其中Q1和Q3是苯基； Q2選自苯基、噻吩基、萘基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、呋喃基和吲哚基；其中： Q1和Q3被1-4個(gè)取代基取代，其中各取代基獨(dú)立地選自鹵素；任選被NR’2、OR’、CO2R’或CONR’2取代的C1-C3烷基；任選被NR’2、OR’、CO2R’或CONR’2取代的O-(C1-C3)-烷基；NR’2；OCF3；CF3；NO2；CO2R’；CONHR’；SR’；S(O2)N(R’)2；SCF3；CN；N(R’)C(O)R4；N(R’)C(O)OR4；N(R’)C(O)C(O)R4；N(R’)S(O2)R4；N(R’)R4；N(R4)2；OR4；OC(O)R4；OP(O)3H2；N＝CH-N(R’)2；3，4-亞甲二氧基；-NH-C(O)-O-CH2-4-吡啶基；-NH-C(O)CH2-嗎啉基；-NH-C(O)CH2-哌嗪基；或-NH-C(O)CH2-吡咯烷基； Q2任選被至多4個(gè)取代基取代，其中各取代基獨(dú)立地選自鹵素；任選被NR’2、OR’、CO2R’、S(O2)N(R’)2、N＝CH-N(R’)2、R3或CONR’2取代的C1-C3直鏈或支鏈烷基；任選被NR’2、OR’、CO2R’、S(O2)N(R’)2、N＝C-N(R’)2、R3或CONR’2取代的O-(C1-C3)-烷基；NR’2；OCF3；CF3；NO2；CO2R’；CONHR’；R3；OR3；NHR3；SR3；C(O)R3；C(O)N(R’)R3；C(O)OR3；SR’；S(O2)N(R’)2；SCF3；N＝CH-N(R’)2；CN；-NH-C(＝NH)-NH2；-CH2-NH-C(＝NH)-NH2；或-CH2-NH-咪唑啉基； 其中R’選自氫、(C1-C3)-烷基；(C2-C3)-鏈烯基或炔基；苯基或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、甲氧基、氰基、硝基、氨基、羥基、甲基或乙基的取代基取代的苯基； R3選自5-6元芳香碳環(huán)或雜環(huán)系；而 R4為任選被N(R’)2、OR’、CO2R’、CON(R’)2或SO2N(R2)2取代的(C1-C4)-烷基；或任選被N(R’)2、OR’、CO2R’、CON(R’)2或SO2N(R2)2取代的5-6元碳環(huán)或雜環(huán)系； X選自-S-、-O-、-S(O2)-、-S(O)-、-S(O2)-N(R2)-、-N(R2)-S(O2)-、-N(R2)-C(O)O-、-O-C(O)-N(R2)、-C(O)-、-C(O)O-、-O-C(O)-、-C(O)-N(R2)-、-N(R2)-C(O)-、-N(R2)-、-C(R2)2-或-C(OR2)2-； 每個(gè)R獨(dú)立地選自氫、-R2、-N(R2)2、-OR2、SR2、-C(O)-N(R2)2、-S(O2)-N(R’)2或-C(O)-OR2，其中兩個(gè)相鄰的R任選相互連接并與分別與它們相連的各個(gè)Y一起形成4-8元碳環(huán)或雜環(huán)； R2選自氫、(C1-C3)-烷基或(C1-C3)-鏈烯基；其中每個(gè)任選被-N(R’)2、-OR’、SR’、-C(O)-N(R’)2、-S(O2)-N(R’)2、-C(O)-OR’或R3取代。 Y為C； A如果存在，為N或CR’； n為1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及與細(xì)胞增殖、死亡和對(duì)外界刺激產(chǎn)生應(yīng)答有關(guān)的哺乳動(dòng)物蛋白激酶p38的抑制劑。更具體地說本發(fā)明涉及作為p38蛋白激酶抑制劑的取代的含氮雜環(huán)，本發(fā)明還涉及制備這些抑制劑的方法。本發(fā)明還提供了包含本發(fā)明抑制劑的藥物組合物以及這些組合物在治療或預(yù)防各種疾病中的使用方法。 |
| 國(guó)際公布 |
