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復(fù)方紫杉醇及衍生物多西他賽脂肪乳劑和制備方法

公開(公告)號(hào) CN101006997A  
公開(公告)日 2007.08.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610045752.5  
申請(qǐng)日期 2006.01.26  
專利名稱 復(fù)方紫杉醇及衍生物多西他賽脂肪乳劑和制備方法  
主分類號(hào) A61K31/337(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/337(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K47/44(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 董英杰  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 董英杰  
地址 110015遼寧省沈陽市東陵區(qū)長(zhǎng)青街58號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 沈陽智龍專利事務(wù)所  
代理人 宋鐵軍  
國省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項(xiàng) 一種復(fù)方紫杉醇及衍生物多西他賽脂肪乳劑,其特征是由下述原料按重量比組成: 紫杉醇或多西他賽∶植物油∶增溶劑∶卵磷脂甘油∶注射用水=0.5~10∶10~100∶10~100∶10~20∶20~25∶700~950; 植物油為鴉膽子油、薏苡油或大豆油;增溶劑為莪術(shù)油、茴香油或三丁酸甘油酯;卵磷脂為大豆卵磷脂或蛋黃卵磷脂。  
摘要 復(fù)方紫杉醇及衍生物多西他賽脂肪乳劑,由下述原料按重量比組成:紫杉醇或多西他賽∶植物油∶增溶劑∶卵磷脂∶甘油∶注射用水=0.5~10∶10~100∶10~100∶10~20∶20~25∶700~950;其制備方法:通過高速勻漿機(jī)攪拌或超聲波振蕩形成初乳,經(jīng)高壓均質(zhì)機(jī)制備成復(fù)方紫杉醇脂肪乳劑。該制劑是水包油型脂肪乳劑,將主藥紫杉醇或多西他賽包裹在水包油微球的復(fù)合油相中,該復(fù)合油相對(duì)紫杉醇或多西他賽具有較大的溶解度,可使油相中的紫杉醇或多西他賽處于溶解狀態(tài),避免了乳劑經(jīng)稀釋后容易沉淀的現(xiàn)象,同時(shí)復(fù)合油相成分具有協(xié)同抗癌作用,并且減輕了注射刺激性反應(yīng),以及溶血、過敏副反應(yīng),具有靶向作用,提高了藥效。  
國際公布  
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