公開(公告)號(hào)
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CN1867546A
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公開(公告)日
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2006.11.22
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申請(專利)號(hào)
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CN200480030239.8
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申請日期
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2004.01.29
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專利名稱
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新穎化合物及其在藥物中的用途、其制備方法以及含有它們的藥物組合物
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主分類號(hào)
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C07C323/09(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C323/09(2006.01)I;C07C69/708(2006.01)I;C07C67/14(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I;A61K31/22(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.10.28 IB PCT/IB03/04741
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申請(專利權(quán))人
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雷迪實(shí)驗(yàn)室有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·M·古拉姆;D·布胡尼亞;S·K·達(dá)斯;R·查克拉巴蒂;J·伊科巴爾;S·K·沙爾瑪
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地址
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印度海得拉巴
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頒證日
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國際申請
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2004-01-29 PCT/IB2004/000208
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進(jìn)入國家日期
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2006.04.14
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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印度;IN
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)的化合物、其立體異構(gòu)體、可藥用鹽以及含有它們的藥物組合物 其中: R1和R2相同或不同,且獨(dú)立地表示氫、鹵素、硝基、氰基、氨基、羥基或者任選被取代的選自烷基、環(huán)烷基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、芳烷基、烷基羰基、烷氧羰基、芳基羰基、芳氧羰基、芳烷氧基羰基、雜芳基羰基、芳氧基、芳烷氧基、烷基羰氧基、烷氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、雜芳基烷氧基、雜芳氧基、芴基甲氧羰基(Fmoc)、芴基甲氧羰基氨基(N-Fmoc)、-OSO2R8、-OCONR8R9、NR8COOR9、-NR8COR9、-NR8R9、-NR8SO2R9、-NR8CONR9R10、-NR8CSNR8R9、-SO2R8、-SOR8、-SR8、-SO2NR8R9、-SO2OR8、-CONR8R9、-COOR9或-COR9的基團(tuán),其中R8、R9和R10可以相同或不同,且獨(dú)立地表示氫、任選被取代的選自烷基、芳基、芳烷基、芳氧基或雜芳基的基團(tuán);或者R1和R2一起表示單環(huán)或多環(huán)芳香或非芳香環(huán)或者與非芳香環(huán)稠合的芳香環(huán),其任選含有1-3個(gè)選自N、S或O的雜原子并且可以是未被取代的或者具有1-4個(gè)相同或不同的取代基; R3和R4相同或不同,且獨(dú)立地表示氫、鹵素、任選被取代的選自烷基、環(huán)烷基、烷;、芳基、芳;、芳烷基或芳烷;幕鶊F(tuán),‘n’和‘p’獨(dú)立地表示0-6; X表示O、S、NR,其中R表示氫或任選被取代的選自烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、烷;蚍减;幕鶊F(tuán); Ar表示任選被取代的單獨(dú)或稠合的芳香、雜芳香或雜環(huán)基團(tuán), Z表示O、S、NR,其中R的定義同上; R5、R6和R7相同或不同,且獨(dú)立地表示氫、羥基、鹵素或任選被取代的選自烷基、環(huán)烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜環(huán)基或雜芳烷基的基團(tuán)。R5和R6可以一起形成可以含1或2個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子的5或6元環(huán); Y表示O或NR11,其中R11表示氫、任選被取代的選自烷基、芳基、芳烷基、烷酰基、芳酰基、芳烷;、雜環(huán)基或雜芳基的基團(tuán); R7和R11還可以一起形成可以含1或2個(gè)選自O(shè)、S或N中的雜原子的5或6元環(huán); ‘----’表示鍵或無鍵; 當(dāng)由R1和R2形成的稠環(huán)被取代時(shí),所述取代基選自烷基、鹵素、羥基、鹵代烷基、硝基、氨基、氰基、氧代或硫氧代; 當(dāng)R1和R2表示的基團(tuán)被取代時(shí),所述取代基選自鹵素、羥基、硝基、氨基、氧代、硫氧代、任選被取代的選自烷基、環(huán)烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、烷基磺;⑼榛鶃喕酋;、烷硫基、烷基磺酰氧基、烷基亞磺酰氧基或烷硫基氧基的基團(tuán),所述取代基選自鹵素、羥基、硝基、氨基、氰基或烷基; 當(dāng)R、R3、R4和R11表示的基團(tuán)被取代時(shí),所述取代基選自鹵素、硝基、氨基、羥基、烷基、氧代或芳烷基; 當(dāng)R5、R6和R7表示的基團(tuán)被取代時(shí),所述取代基選自鹵素、羥基、硝基、烷基、環(huán)烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、芳烷氧基烷基、雜環(huán)基、雜芳基或氨基; 當(dāng)由R5和R6形成的環(huán)被取代時(shí),所述取代基選自烷基、鹵素、羥基、鹵代烷基、硝基、氨基、氰基、氧代或硫氧代; R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11所指代基團(tuán)未被取代,或具有1-4個(gè)相同或不同的取代基。
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摘要
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本發(fā)明涉及新穎的降血脂、抗肥胖、降血膽固醇和抗糖尿病化合物。更具體地說,本發(fā)明涉及通式(I)的新烷基羧酸、其立體異構(gòu)體、可藥用鹽以及含有它們的藥物組合物,其中各符號(hào)如說明書中定義。
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國際公布
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2005-05-06 WO2005/040104 英
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