對(duì)甲磺;奖┧嵫苌锛捌渲苽浞椒ㄅc抗炎作用
公開(公告)號(hào)
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CN1286824C
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公開(公告)日
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2006.11.29
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200410062957.5
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申請(qǐng)日期
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2002.07.09
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專利名稱
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對(duì)甲磺;奖┧嵫苌锛捌渲苽浞椒ㄅc抗炎作用
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主分類號(hào)
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C07D277/32(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D277/32(2006.01)I;C07D233/96(2006.01)I;C07D263/34(2006.01)I;C07C317/24(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/4168(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
02137920.3
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國藥科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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張奕華;敖桂珍;季 暉;鄧 鋼;彭司勛
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地址
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210009江蘇省南京市童家巷24號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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南京知識(shí)律師事務(wù)所
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代理人
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周和平;栗仲平
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(IIA): 式中,X代表S,NH,NCH3,O;Y代表S,NH,O。
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摘要
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本發(fā)明公開了通式(I),其包括α-取代的對(duì)甲磺;奖┧犷惢衔(IA),及IA的衍生物一氧化氮供體型酯(IB)、酰胺(IC)、異羥肟酸(ID)、酰脲(IE),以及與IA有關(guān)的對(duì)甲磺;揭蚁╊惢衔(IIA,IIB);本發(fā)明還包括IA,IB,IC,ID,IE,IIA和IIB的制備方法;經(jīng)小鼠和大鼠模型篩選,抗炎活性高,與雙氯芬酸鈉和1999年上市的COX-2選擇性抑制劑羅非昔布相比,活性相當(dāng)或增強(qiáng),但是胃腸道副作用顯著減小。
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國際公布
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