公開(公告)號(hào)
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CN1878769A
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公開(公告)日
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2006.12.13
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480033055.7
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申請(qǐng)日期
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2004.09.10
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專利名稱
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細(xì)胞因子抑制劑
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主分類號(hào)
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C07D403/12(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D403/12(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.9.11 US 60/502,569;2003.12.18 US 60/531,234;2004.5.28 US 60/575,704;2004.7.2 US 60/585,012
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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凱米亞公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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E·博曼;S·C·塞德;R·達(dá)爾;N·G·J·德拉埃特;J·厄恩斯特;A·G·蒙塔爾班;J·D·卡爾;C·拉森;S·米勒;H·中西;E·羅伯茨;E·薩亞;R·沙利文;Z·王
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地址
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美國(guó)加利福尼亞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-09-10 PCT/US2004/029372
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.05.10
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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趙蓉民;路小民
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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細(xì)胞因子抑制劑,包括: 靶向部分,其包括至少一個(gè)含有酰胺NH的酰胺基團(tuán),所述靶向部分能夠與目標(biāo)蛋白質(zhì)形成一個(gè)或多個(gè)氫鍵,并且其中所述靶向部分不是尿素基團(tuán); 袋-擴(kuò)展部分,其直接附著到所述靶向部分上,所述袋-擴(kuò)展部分包括附著到大體積的非平面疏水部分之上的平面部分,所述非-平面部分與目標(biāo)蛋白形成疏水相互作用; 定向部分,其包括一個(gè)平面疏水部分,并附著到所述靶向部分上的、與袋-擴(kuò)展部分附著部位不同的一個(gè)原子上,所述定向部分能夠與目標(biāo)蛋白形成π-π或邊-對(duì)-面的芳香相互作用。
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摘要
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本發(fā)明提供了用作細(xì)胞因子抑制劑的低分子量化合物及其組合物。特別地,本發(fā)明的化合物可用作抗炎劑。本發(fā)明還提供了制備此類藥劑的方法和它們?cè)陬A(yù)防或治療由細(xì)胞因子介導(dǎo)的狀況諸如關(guān)節(jié)炎中的用途。
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國(guó)際公布
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2005-03-17 WO2005/023761 英
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