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作為免疫抑制劑的5-(苯基-(Z)-亞基)-噻唑烷-4-酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 埃科特萊茵藥品有限公司/馬丁·博利;米夏埃爾·舍茨;克勞斯·米勒;博里斯·馬蒂斯;克里斯托夫·賓克特
公開(公告)號 CN1882555A  
公開(公告)日 2006.12.20  
申請(專利)號 CN200480034209.4  
申請日期 2004.11.16  
專利名稱 作為免疫抑制劑的5-(苯基-(Z)-亞基)-噻唑烷-4-酮衍生物  
主分類號 C07D277/20(2006.01)I  
分類號 C07D277/20(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.21 EP PCT/EP03/13072  
申請(專利權(quán))人 埃科特萊茵藥品有限公司  
發(fā)明(設計)人 馬丁·博利;米夏埃爾·舍茨;克勞斯·米勒;博里斯·馬蒂斯;克里斯托夫·賓克特  
地址 瑞士阿施威爾  
頒證日  
國際申請 2004-11-16 PCT/EP2004/012953  
進入國家日期 2006.05.19  
專利代理機構(gòu) 中國商標專利事務所有限公司  
代理人 徐小琴  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 一種包括至少一種通式(I)的噻唑烷-4-酮衍生物的藥物組合物, 通式(I) 其中 R1代表低級烷基,低級烯基,環(huán)烷基,5,6,7,8-四氫萘-1-基,5,6,7,8-四氫萘-2-基,苯基,以低級烷基、鹵素、低級烷氧基或-CF3獨立單-、二-或三取代的苯基; R2代表低級烷基、烯丙基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、單-或二-低級烷基胺基; R3代表-NR5R6、-O-CR7R8-CR9R10-(CR11R12)n-O-R13; R4代表氫、羥基、低級烷氧基、低級烷基、鹵素、或R3及R4一起可形成視情況以羥基甲基進一步取代的亞甲二氧基或亞乙二氧基環(huán); R5及R6各自獨立代表低級烷基; R7代表氫、低級烷基或羥基甲基; R8、R9、R11及R12各獨立代表氫或甲基; R10代表氫或低級烷基;若n代表整數(shù)1,則R10另代表低級烷氧基、羥基、-NH2、-NHR5或-NR5R6; R13代表氫、低級烷基、羥基羰基-低級烷基、1-甘油基或2-甘油基; n代表整數(shù)0或1; 及其結(jié)構(gòu)異構(gòu)物、光學純對映體、對映體的混合物如消旋體、非立體異構(gòu)物、非立體異構(gòu)物的混合物、非立體異構(gòu)消旋體、非立體異構(gòu)消旋體的混合物及內(nèi)旋形式,以及醫(yī)藥可接受性鹽、溶劑絡合物、及型態(tài)的形式,及惰性載劑物質(zhì)。  
摘要 本發(fā)明關(guān)于預防或治療因活化免疫系統(tǒng)造成的疾病的含至少一種5-(苯基-(Z)-亞基)-噻唑烷-4-酮衍生物(I)的藥物組合物。再者,本發(fā)明關(guān)于尤其用作醫(yī)藥活性化合物的新穎噻唑烷-4-酮衍生物。該化合物特別亦用作抑制免疫的藥劑。  
國際公布 2005-06-16 WO2005/054215 英  
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