| 公開(公告)號 | CN1859907A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(專利)號 | CN200480028600.3 |
| 申請日期 | 2004.09.30 |
| 專利名稱 | 作為黑素濃集激素受體的選擇性拮抗劑用于治療肥胖癥和相關病癥的氨基苯并咪唑類 |
| 主分類號 | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4184(2006.01)I;C07D235/30(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.10.2 US 60/508,027 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·K·薩斯庫馬;D·A·伯內特 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-30 PCT/US2004/032494 |
| 進入國家日期 | 2006.03.31 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 由結構式I表示的化合物或其可藥用鹽或溶劑化物： 式I 其中中的虛線表示 (i)可能存在或不存在的任選的鍵，并且如果存在，與其鄰接的單鍵一起形成雙鍵，或 (ii)-C(R5R8)-、-C(R5R8)-C(R5R8)-或-C(R11R12)-； m為1、2、3或4； n為0、1或2； p為0、1或2； Ar為芳基、雜芳基、R4取代的芳基或R4取代的雜芳基； Z為-NR5R6、-NR5C(O)R3、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)NR5R6、-NR5C(O)OR3、-NR5S(O2)R3、-S(O2)NR5R6、-S(O2)R3、-C(O)R3、-C(O)OR6、-OH、烷氧基、或 R1為1到4個部分，每個R1獨立地選自氫、-OH、鹵素、烷基、烷氧基、-OCF3、-CF3或-CN，或環(huán)烷基環(huán)的相鄰碳原子上的兩個R1部分可連接在一起形成亞甲二氧基或亞乙二氧基； R2為氫、烷基、R10取代的烷基、環(huán)烷基、R10取代的環(huán)烷基、芳烷基、雜環(huán)基、-C(O)R3、-S(O2)R3或-C(O)NR5R6； R3為烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、R4取代的芳烷基、R4取代的芳基或R4取代的雜芳基； R4為1到5個部分，每個R4獨立地選自氫、雜環(huán)基、R9取代的雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、R9取代的雜環(huán)基烷基、-OH、烷氧基、-OCF3、-CN、烷基、鹵素、-NR5R6、-NR5C(O)R7、-C(O)NR5R6、-NR5S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-S(O2)R7、-COR7、-C(O)OR5、-CF3、-(亞烷基)NR5R6、-(亞烷基)NR6C(O)R7、-(亞烷基)NR6S(O2)R7、-(亞烷基)、-NR5C(O)NR5R6、-(亞烷基)NR5C(O)OR7、CHO、-C＝(NOR5)和 R5為氫或烷基； R6為氫、烷基、芳基、芳烷基或雜芳基； R7為烷基、芳基、芳烷基或雜芳基； R8為氫或烷基； R9為烷基、-OH或羥烷基； R10為烷氧基、鹵素、-C(O)NR5R6、-C(O)OR6、-NR5R6或-OH； R11為氫或鹵素；和 R12為氫或鹵素。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式I化合物，其中Ar、Z、m、n、p、R1和R8如說明書中的定義，所述化合物為黑素濃集激素(MCH)的新型拮抗劑，以及公開了制備這種化合物的方法。在另一個實施方案中，本發(fā)明公開了包括所述MCH拮抗劑的藥物組合物以及使用它們治療肥胖癥、代謝紊亂、進食失調如進食過量、和糖尿病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-04-21 WO2005/034947 英 |
