| 公開(公告)號 | CN1886135A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480034717.2 |
| 申請日期 | 2004.09.27 |
| 專利名稱 | 用作毒蕈堿性受體調節(jié)劑的苯基-哌嗪衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/495(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D295/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.26 US 60/506,585 |
| 申請(專利權)人 | 弗特克斯藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·加西亞-古斯曼布蘭科;D·伯格倫;P·D·J·格魯滕惠斯;D·J·哈爾利;中谷彰子;L·R·馬金斯;D·迪斯皮奧;G·拉費 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-27 PCT/US2004/031514 |
| 進入國家日期 | 2006.05.24 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種調節(jié)毒蕈堿性受體的活性的方法，該方法包括使所述受體與下面的式(I)化合物接觸的步驟： 其中： B選自 D為CF2，CH2，或CHR9； 環(huán)C為任選被1-4個的R1、R2、R3、R4或R5取代的苯基； 環(huán)A為3-8元的單環(huán)碳環(huán)，7-14元的二環(huán)碳環(huán)，7-14元的三環(huán)碳環(huán)，3-8元的單環(huán)雜環(huán)，7-14元的二環(huán)雜環(huán)，或7-14元的三環(huán)雜環(huán)，其中所述雜環(huán)含有1-5個選自O、S和N的原子； 其中環(huán)A含有最多至5個獨立選自R1、R2、R3、R4或R5的取代基； 每個R1獨立地為氧代或((C1-C4)脂族基)m-Q1； 每個Q1獨立地為鹵素，CN，NO2，CF3，OCF3，OH，SR6，S(O)R6，SO2R6，N(R6)2，NR6R8，COOH，COOR6或OR6； 每個R2獨立地為任選被1-3個獨立選自R1、R4或R5的取代基取代的脂族基； 每個R3獨立地為環(huán)脂族基，芳基，雜環(huán)基或雜芳基環(huán)，其中環(huán)脂基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基各自任選被1-3個獨立選自R1、R2、R4或R5的取代基取代； 每個R4獨立地為OR5，OR6，OC(O)R6，OC(O)R5，OC(O)OR6，OC(O)OR5，OC(O)N(R6)2，OC(O)N(R5)2，OC(O)N(R6R5)，S(O)iR6，S(O)iR5，SO2N(R6)2，SO2N(R5)2，SO2NR5R6，C(O)R5，C(O)OR5，C(O)R6，C(O)OR6，C(O)N(R6)2，C(O)N(R5)2，C(O)N(R5R6)，C(O)N(OR6)R6，C(O)N(OR5)R6，C(O)N(OR6)R5，C(O)N(OR5)R5，C(NOR6)R6，C(NOR6)R5，C(NOR5)R6，C(NOR5)R5，N(R6)2，N(R5)2，N(R5R6)，NR5C(O)R5，NR6C(O)R6，NR6C(O)R5，NR6C(O)OR6，NR5C(O)OR6，NR6C(O)OR5，NR5C(O)OR5，NR6C(O)N(R6)2，NR6C(O)NR5R6，NR6C(O)N(R5)2，NR5C(O)N(R6)2，NR5C(O)NR5R6，NR5C(O)N(R5)2，NR6SO2R6，NR6SO2R5，NR5SO2R5，NR6SO2N(R6)2，NR6SO2NR5R6，NR6SO2N(R5)2，NR5SO2NR5R6，NR5SO2N(R5)2，N(OR6)R6，N(OR6)R5，N(OR5)R5，或N(OR5)R6； 每個R5獨立地為環(huán)脂族基，芳基，雜環(huán)基或雜芳基環(huán)，其中環(huán)脂基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基各自任選被1-3個R1取代； 每個R6獨立地為H或任選被R7取代的脂族基； 每個R7獨立地為環(huán)脂族基，芳基，雜環(huán)基或雜芳基環(huán)，其中環(huán)脂族基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基各自任選被1-2個以下的基團取代：(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、(C2-C6)直鏈或支鏈的鏈烯基或炔基、1，2-亞甲二氧基、1，2-亞乙二氧基、或(CH2)n-Q2； 每個Q2獨立地選自鹵素、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、S-脂族基、S(O)-脂族基、SO2-脂族基、COOH、C(O)O-脂族基、或O-脂族基； 每個R8獨立地為氨基保護基； 每個R9獨立地為R2，R3，或R6； 每個i獨立地為0、1、2、或3； 每個m獨立地為0或1；和 每個n獨立地為0或1； 進一步的條件是： (i)當n為1，D為CH2，C為苯基，且B為哌嗪時，則環(huán)A不能是： (ii)當n為1，D為CH2，C為苯基，且B為哌嗪時，則環(huán)A不能是： (iii)當n為0，C為苯基，且B為哌嗪時，則環(huán)A不能是： (iv)當n為1，D為CH2，環(huán)A為任選被R4取代的1，2，3，4-四氫喹啉，且B為哌嗪時，則C不能是被鹵素取代的苯基、被-OCH3取代的苯基、或被鹵素和-OCH3取代的苯基； (v)當n為1，D為CH2，環(huán)A為 其中R20為-C(O)R5，-C(O)R6，-C(O)OR5，C(O)OR6，且B為哌嗪時，則C不能是任選被鹵素或-OCH3取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及毒蕈堿性受體的調節(jié)劑。本發(fā)明還提供包含這類調節(jié)劑的組合物以及使用它們治療毒蕈堿受體介導的疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030188 英 |
