| 公開(公告)號 | CN1890216A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480036500.5 |
| 申請日期 | 2004.11.19 |
| 專利名稱 | 羧酸胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D211/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/16(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D211/32(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D211/52(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D295/192(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C0 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.15 DE 10358539.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·切贊內(nèi);D·多爾施;W·梅德爾斯基;C·查克拉基迪斯;J·格萊茨 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-19 PCT/EP2004/013202 |
| 進入國家日期 | 2006.06.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;趙蘇林 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物，其中： D表示具有0～4個N、O和/或S原子的單環(huán)或者雙環(huán)芳香碳環(huán)或者雜環(huán)，它未被取代或者被Hal、A、OR2、N(R2)2、NO2、CN、COOR2、CON(R2)2或者-C≡CH單取代或者多取代， X表示NR3或者O， Y表示O、S、NH、N-CN或者N-NO2， R1表示H、Ar、Het、環(huán)烷基或者 A，它可以被OR2、SR2、S(O)mR2、SO2N(R2)2、SO3R2、S(＝O)(＝NR2)R2、NR2SO2R2、OSO2R2、OSO2N(R2)2、N(R2)2、CN、COOR2、CON(R2)2、Ar、Het或者環(huán)烷基單取代、二取代或者三取代， E表示CH或者N， Z不存在或者表示(CH2)q基團，其中一個或兩個CH2基團可以被N、O和/或S原子替換和/或被-CH＝CH-基團替換，并且它未被取代或者被羰基氧(＝O)單取代， Z′不存在或者表示(CH2)q′基團，其中一個或兩個CH2基團可以被N、O和/或S原子替換和/或被-CH＝CH-基團替換，并且它未被取代或者被羰基氧(＝O)單取代， Q不存在或者表示O、NR2、C＝O、SO2或者C(R2)n， R2表示H、A、-[C(R3)2]n-Ar′、-[C(R3)2]n-Het′、-[C(R3)2]n-環(huán)烷基、-[C(R3)2]n-N(R3)2或者-[C(R3)2]n-OR3， R3表示H或者A， R4、R4′各自彼此獨立地不存在或者表示A、OH或者OA， R4和R4′還一起表示亞甲基或者亞乙基， T表示具有0～4個N、O和/或S原子的單環(huán)或者雙環(huán)飽和、不飽和或者芳香碳環(huán)或者雜環(huán)，它可以被＝O、＝S、＝NH、＝NR3、＝NOR3、＝NCOR3、＝NCOOR3、＝NOCOR3、R3、Hal、A、-[C(R3)2]n-Ar、-[C(R3)2]n-Het、-[C(R3)2]n-環(huán)烷基、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2NR2和/或S(O)n-A單取代、二取代或者三取代， A表示具有1～10個碳原子的非支鏈或者支鏈烷基，其中一個或者兩個CH2基團可以被O或S原子替換和/或被-CH＝CH-基團替換和/或1～7個H原子還可以被F替換， Ar表示苯基、萘基或者聯(lián)苯基，它們中的每一個未被取代或者被Hal、A、OR2、N(R2)2、NO2、CN、COOR2、CON(R2)2、NR2COA、NR2SO2A、COR2、SO2N(R2)2、-[C(R3)2]n-COOR2、-O-[C(R3)2]o-COOR2、SO3H或者S(O)nA單取代、二取代或者三取代， Ar′表示苯基，它未被取代或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、S(O)nA、-[C(R3)2]n-COOR3或者-O-[C(R3)2]o-COOR3單取代、二取代或者三取代， Het表示具有1～4個N、O和/或S原子的單環(huán)或者雙環(huán)飽和、不飽和或者芳香雜環(huán)，它可以未被取代或者被羰基氧(＝O)、＝S、＝N(R2)2、Hal、A、-[C(R3)2]n-Ar、-[C(R3)2]n-Het′、-[C(R3)2]n-環(huán)烷基、-[C(R3)2]n-OR2、-[C(R3)2]n-N(R3)2、NO2、CN、-[C(R3)2]n-COOR2、-[C(R3)2]n-CON(R2)2、-[C(R3)2]n-NR2COA、NR2CON(R2)2、-[C(R3)2]n-NR2SO2A、COR2、SO2N(R2)2和/或S(O)nA單取代、二取代或者三取代， Het′表示具有1～4個N、O和/或S原子的單環(huán)或者雙環(huán)飽和、不飽和或者芳香雜環(huán)，它可以未被取代或者被羰基氧、＝S、＝N(R3)2、Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2和/或S(O)nA單取代或者二取代， Hal表示F、Cl、Br或者I， m表示1或者2， n表示0、1或者2， o表示1、2或者3， p表示1、2、3、4或者5， q，q′各自彼此獨立地表示0、1、2、3或者4， 其中 至少一個基團Z或者Z′存在，并且 0＜q+q′≤6， 以及其藥學(xué)上可用的衍生物、溶劑化物、鹽和立體異構(gòu)體，包括它們各種比例的混合物。 |
| 摘要 | 新穎的式(I)化合物為凝血因子Xa抑制劑并且可以用于預(yù)防和/或治療血栓栓塞性疾病和用于治療腫瘤，其中D、E、Q、T、X、Y。Z、Z’、R1、R4和R4′如權(quán)利要求1所定義。 |
| 國際公布 | 2005-06-23 WO2005/056528 德 |
