| 公開(公告)號(hào) | CN1887886A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510027246.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.29 |
| 專利名稱 | 碳青霉烯類抗生素法羅培南鈉的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D499/86(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D499/86(2006.01)I;C07D499/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 柯 慧;商 鼎;劉 紅;管海蓉 |
| 地址 | 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)張江路58號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 王 巍 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種法羅培南鈉的制備方法，其特征在于該方法包括下列步驟：(1)以光學(xué)活性物質(zhì)(3R，4R)-3-(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基-4-乙�；趸s環(huán)丁-2-酮為起始原料，與三苯甲硫醇在堿性條件下進(jìn)行�；〈磻�(yīng)得到硫化三苯甲基保護(hù)的氮雜環(huán)丁酮iii；(2)在二異丙基乙基胺的存在下化合物iii與烯丙氧基草酰氯發(fā)生縮合反應(yīng)，得到草酰胺iv；(3)化合物iv不經(jīng)純化，直接轉(zhuǎn)化為金屬銀硫化物v；(4)化合物v不經(jīng)純化直接與(R)-四氫呋喃-2-甲酰氯發(fā)生置換反應(yīng)得到vi；(5)化合物vi以三乙氧磷誘導(dǎo)進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)得到vii；(6)化合物vii在氟化四丁銨存在下脫去保護(hù)基硅醚烷，在四三苯磷鈀、三苯基磷和2-乙基己酸鈉存在下脫去烯丙基得到法羅培南鈉。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種制備法羅培南鈉的方法。本發(fā)明的方法反應(yīng)路線較短，此合成路線避免了使用強(qiáng)刺激性物質(zhì)巰基化合物和氯化亞砜，同時(shí)各步反應(yīng)條件溫和，中間產(chǎn)物無需分離純化即可直接用于下步反應(yīng)，操作簡便適于規(guī)模型的工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
