| 公開(公告)號 | CN1914204A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200480041290.9 |
| 申請日期 | 2004.12.07 |
| 專利名稱 | 萘啶衍生物及其作為毒蕈堿性受體調(diào)節(jié)劑的用途 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.9 US 60/528,049 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗特克斯藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·D·J·格羅滕惠斯;M·加西亞-古斯曼布蘭科;L·R·馬金斯;P·M·龍多 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-07 PCT/US2004/040839 |
| 進入國家日期 | 2006.08.02 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式I的化合物： 其中： A環(huán)為芳基或雜芳基； V、W、Y或Z之一為氮，其余的為-C(R5)-； 各個R1獨立選自H、脂肪族基團、脂環(huán)族基團、雜脂肪族基團和雜環(huán)基，其中所述脂肪族基團、脂環(huán)族基團、雜脂肪族基團和雜環(huán)基各自任選被1-3個Ra取代； 各個R2獨立選自H、芳基、雜芳基、脂肪族基團、脂環(huán)族基團、雜脂肪族基團、雜環(huán)基、-C(O)Rc和-S(O)2Rc，其中所述脂肪族基團、脂環(huán)族基團、雜脂肪族基團和雜環(huán)基各自任選被1-3個Ra取代，其中所述芳基和雜芳基各自任選被1-3個Rb取代，或者 R1和R2可與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán)或雜芳環(huán)，它們?nèi)芜x被1-3個Ra取代； 各個R3獨立地為H、鹵素、鹵代脂肪族基團、脂肪族基團、-ORd或-S(O)iRd； 各個R4獨立選自H、鹵素、-CN、-OH、-NO2、-ORd、-C(O)Rd、-C(O)ORd、-C(O)N(Rd)2、-N(Rd)2、-N(Rd)C(O)Rd、-N(Rd)C(O)ORd、-OC(O)ORd、-OC(O)NRd、-N(Rd)S(O)2Rd、任選被1-3個Ra取代的脂肪族基團，A環(huán)上任何兩個相鄰的R4可與它們所連接的原子一起構(gòu)成雜環(huán)或碳環(huán)； 各個R5獨立選自H、鹵素、-CN、-OH、-NO2、-ORd、-C(O)Rd、-C(O)ORd、-C(O)N(Rd)2、-N(Rd)2、-N(Rd)C(O)Rd、-N(Rd)C(O)ORd、-OC(O)ORd、-OC(O)NRd、-N(Rd)S(O)2Rd、任選被1-3個Ra取代的脂肪族基團，任何兩個相鄰的R5可與它們所連接的原子一起構(gòu)成雜環(huán)或碳環(huán)； 各個Ra獨立選自芳基、雜芳基、鹵素、-CN、-OH、-ORd、-C(O)Rd、-C(O)ORd、-C(O)N(Rd)2、-N(Rd)2、-NRdC(O)Rd、-N(Rd)C(O)ORd、-N(Rd)C(O)N(Rd)2、-OC(O)ORd、-OC(O)N(Rd)2、＝N-OH、＝NORd、＝N＝N(Rd)2、＝O、＝S、-S(O)2N(Rd)2、-N(Rd)S(O)2Rd、-N(Rd)S(O)2N(Rd)2和-S(O)iRd； 各個Rb獨立選自鹵素、芳基、-OH、-ORd、-S(O)iRd、-N(Rd)2、-NRdC(O)Rd、-NRdC(O)ORd、-C(O)Rd、-C(O)ORd、-C(O)N(Rd)2、-S(O)iN(Rd)2、-CN和-NO2； 各個Rc獨立選自H、脂肪族基團、脂環(huán)族基團、雜脂肪族基團、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、-ORd和-N(Rd)2，其中所述脂肪族基團、脂環(huán)族基團、雜脂肪族基團、雜環(huán)基、芳基和雜芳基任選被1-3個Ra取代； 各個Rd獨立選自H、脂肪族基團、雜脂肪族基團、雜環(huán)基、脂環(huán)族基團、芳基、雜芳基，其中所述脂肪族基團、雜脂肪族基團、雜環(huán)基、脂環(huán)族基團、芳基、雜芳基各自可任選被1-3個以下基團取代：鹵素、芳基、-OH、-O-脂肪族基團、-O-芳基、-O-�；�-NH2、-N(脂肪族基團)2、-N(芳基)2、-S(O)i脂肪族基團或-S(O)i芳基； n為0-3； i為0-2； 并且符合以下前提條件： (i)當A為2-三氟甲基苯基，Z或Y之一為N，W、V、Y或Z中其余的為-C(H)-，R3為H且R1為H時，則R2不為任選被脂肪族基團、苯基和-C(O)O-脂肪族基團取代的吲唑基、吡唑基或三唑基； (ii)當A為苯基，V為N，W、Y和Z為-C(H)-且R3為H時，則R1和R2與它們所連接的氮原子一起不構(gòu)成任選被-C(O)O-脂肪族基團、-C(O)N(H)-脂肪族基團或-C(O)OH取代的哌啶； (iii)當A為苯基，V為N，W、Y和Z為-C(H)-，R3為H且R1為H時，則R2不為-CH2-哌啶； (iv)當A為任選被一個R4取代的苯基，Z為N，V和W為-C(H)-且R3為H時，則Y不為-C(脂肪族基團)-； (v)當A為任選被一個R4取代的苯基，Z為N，Y和V為-C(H)-且R3為H時，則W不為-C(脂肪族基團)-； (vi)當A為吡啶基，Z為N，R1為H，R3為H且V、W和Y為-C(H)-時，則R2不為-(CH2)2-N(脂肪族基團)2。 |
| 摘要 | 下式(I)的化合物，其中：A環(huán)為芳基或雜芳基；V、W、Y或Z之一為氮，其余的V、W、Y和Z為-C(R5)-；該化合物能調(diào)節(jié)毒蕈堿性受體，因此可用于治療毒蕈堿性受體介導的疾病。 |
| 國際公布 | 2005-06-23 WO2005/056552 英 |
