| 公開(公告)號 | CN1923826A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(專利)號 | CN200510029270.6 |
| 申請日期 | 2005.08.31 |
| 專利名稱 | 一種多烯紫杉醇的合成方法 |
| 主分類號 | C07D305/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D305/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海巨龍藥物研究開發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 楊小龍;李 強(qiáng);劉向群 |
| 地址 | 201108上海市老滬閔路1901號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 羅大忱;蔣蘇偉 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種多烯紫杉醇的合成方法，其特征在于，包括如下步驟： (1)惰性氣體保護(hù)下，將結(jié)構(gòu)通式(B)所示的化合物與結(jié)構(gòu)通式(C)所示的化合物在溶劑中，在堿的作用下反應(yīng)，得到帶保護(hù)基的多烯紫杉醇(D)；溫度為0～-100℃，反應(yīng)時(shí)間為10～60小時(shí)； 所說的堿選自烷基二硅胺基鋰、烷基氨基鋰或烷基鋰； 反應(yīng)結(jié)束后，用酸中和反應(yīng)系統(tǒng)中的堿，收集結(jié)構(gòu)通式(D)； 反應(yīng)通式為： 其中： R1代表乙酰基(Ac)或三氯乙氧羰基(Troc)； R2代表三氯乙氧羰基(Troc)或硅烷基保護(hù)基，如三乙基硅基，二異丙基甲氧硅基，叔丁基二甲基硅基，二甲基異丙基硅基，三異丙基硅基，1，1，2-三甲基丙基二甲基硅基等； R3代表硅烷基，為大基團(tuán)硅烷基，優(yōu)選叔丁基二甲基硅基、三異丙基硅基、1，1，2-三甲基丙基二甲基硅基三芐基硅基、三苯基硅基、二苯基甲基硅基、二叔丁基甲基硅基、叔丁基甲氧基苯基硅基或叔丁氧基二苯基硅基等； (2)在步驟(1)的產(chǎn)物中，加入脫保護(hù)劑，根據(jù)保護(hù)基的不同，采用相應(yīng)的脫保護(hù)劑，(D)中的保護(hù)基為硅烷基保護(hù)基，脫保護(hù)劑可選用氟化氫吡啶，結(jié)構(gòu)通式(D)中的保護(hù)基為乙�；Ｗo(hù)基，脫保護(hù)劑可選用水合肼的乙醇溶液脫去，結(jié)構(gòu)通式(D)中的保護(hù)基為Troc基時(shí)，用鋅粉加乙酸脫去。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種多烯紫杉醇的合成方法。包括如下步驟：將結(jié)構(gòu)通式(B)所示的化合物與結(jié)構(gòu)通式(C)所示的化合物在溶劑中，在堿的作用下反應(yīng)，得到帶保護(hù)基的多烯紫杉醇(D)；(2)在步驟(1)的產(chǎn)物中，加入脫保護(hù)劑，脫保護(hù)，收集目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明的方法，操作過程簡便，選擇性和收率高，得到的產(chǎn)物中(2’R，3’S)與(2’S，3’R)比例大于90∶1。具有很大的應(yīng)用價(jià)值。 |
| 國際公布 |
