公開(公告)號
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CN1930158A
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(專利)號
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CN200580008236.9
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申請日期
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2005.03.10
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專利名稱
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新季銨化的奎寧環(huán)酯
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主分類號
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C07D453/02(2006.01)I
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分類號
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C07D453/02(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.15 ES P200400638
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申請(專利權(quán))人
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奧米羅普羅德思法瑪有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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M·D·費(fèi)爾南德斯福爾納;M·普拉特基尼奧內(nèi)斯;M·A·布伊爾阿爾韋羅
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地址
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西班牙巴塞羅那
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頒證日
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國際申請
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2005-03-10 PCT/EP2005/002523
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進(jìn)入國家日期
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2006.09.14
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王 旭
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國省代碼
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西班牙;ES
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主權(quán)項
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式(I)的化合物: 其中B表示氫原子或選自-R1、-OR1、羥基、-O(CO)R1、氰基的基團(tuán)和包含一個或多個雜原子的任選地取代的非芳族雜環(huán)基,其中 R1選自由氫原子、任選地取代的C1-8烷基、任選地取代的C2-8鏈烯基和任選地取代的C3-C8環(huán)烷基組成的組 n是0至4的整數(shù); A表示選自-CH2-,-CH=CR3-,-CR3=CH-,-CR3R4-,-O-,-CO-,-O-(CH2)2-O-的基團(tuán),其中R3和R4每個獨立地表示氫原子或C1-8烷基基團(tuán); m是0至8的整數(shù); p是1至2的整數(shù),并且在氮鎓二環(huán)中的取代可以在2、3或4位上,包括不對稱中心的所有可能的構(gòu)型; D是選自下列各項的基團(tuán): 其中R5表示選自苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基的基團(tuán),所述基團(tuán)可以任選地由一個或多個取代基Ra取代; R6表示選自2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、芐基和苯乙基的基團(tuán),所述基團(tuán)可以任選地由一個或多個取代基Rb取代; R7表示氫原子或選自羥基、羥甲基和甲基的基團(tuán); Q表示單鍵或選自-CH2-,-CH2CH2-,-O-,-O-CH2-,-S-,-S-CH2-,和-CH=CH-的基團(tuán); Ra和Rb獨立地表示選自鹵素原子、任選地取代的C1-C8烷基、任選地取代的C1-8烷氧基、羥基、三氟甲基、硝基、氰基、-COOR8、-NR8R9的基團(tuán),其中R8和R9獨立地表示氫原子或C1-8烷基基團(tuán), y是0至3的整數(shù) X-表示單或多價酸的藥用陰離子; 條件是基團(tuán)B-(CH2)n-A-(CH2)m-不是直鏈C1-4烷基基團(tuán)并且另外的條件是所述化合物不是下列之一: 1-烯丙氧基羰基甲基-3-(2-羥基-2,2-二-噻吩-2-基-乙酰氧基)-1-氮鎓-二環(huán)-[2.2.2]辛烷;和 1-羧甲基-3-(2-羥基-2,2-二-噻吩-2-基-乙酰氧基)-1-氮鎓-二環(huán)-[2.2.2]辛烷。
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摘要
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式(1)的化合物,其中不同的取代基和/或原子團(tuán)具有在權(quán)利要求中定義的值。本發(fā)明還涉及用于制備所述化合物的方法,涉及包含它們的藥物組合物,以及所述化合物與其它化合物的組合,其在治療呼吸、泌尿科或胃腸病癥或疾病中具有活性。最后,本發(fā)明還涉及將式(I)的化合物用于治療呼吸、泌尿科或胃腸病癥或疾病的應(yīng)用。
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國際公布
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2005-09-29 WO2005/090342 英
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