| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1304365C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03819123.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.24 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | �；姆蓟h(huán)烷基胺和它們作為藥物的用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07C233/58(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C233/58(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;C07D263/34(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07C237/38(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.7 EP 02017587.3 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬(wàn)特德國(guó)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·斯特羅貝爾;P·沃爾法特;P·貝洛 |
| 地址 | 德國(guó)法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-07-24 PCT/EP2003/008104 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.02.07 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物 它的任意立體異構(gòu)體形式或其任意比例的混合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中在式I中： R1是苯基，它是未取代的或者被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代，所述取代基選自C1-C3烷基、鹵素和CF3； R2是苯基或雜芳基，它們都是未取代的或者攜帶一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自下組的取代基：鹵素；NH2；未取代的或至少單取代的C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷基氨基和二(C1-C10烷基)氨基，它們的取代基選自F和C1-C8烷氧基；苯基；雜芳基取代的C1-C4烷基；S(O)mR20；R26SO2NH-；和含有1或2個(gè)選自N、O和S的雜原子的飽和的脂族單環(huán)5-元至7-元雜環(huán)的殘基，該雜環(huán)可以被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基選自C1-C3烷基； R20是C1-C10烷基； R26如R20所定義，并且獨(dú)立于R20； 雜芳基是含有一個(gè)或多個(gè)選自N、O和S的雜原子的5-元至10-元芳族單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)的殘基； m是2； n是1； 其條件是：如果R1是未取代的苯基，R2不能是未取代的苯基、4-溴苯基、3-甲氧基苯基、氯取代的4H-噻吩并[3，2-b]吡咯-5-基、未取代的噻吩基、萘啶基、未取代的吡啶基、2，6-二氯吡啶-4-基或3，4，5-三甲氧基苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的�；姆蓟h(huán)烷基胺，其中R1、R2和n具有權(quán)利要求所示含義。式I化合物是有價(jià)值的藥理活性化合物，它們可用于治療多種疾病狀態(tài)，包括心血管病癥如動(dòng)脈粥樣硬化、血栓形成、冠狀動(dòng)脈疾病、高血壓和心機(jī)能不全。它們上調(diào)內(nèi)皮氧化氮(NO)合酶的表達(dá)，能夠用在其中需要增加所述酶表達(dá)或者增加NO水平或使降低的NO水平正常化的病癥中。本發(fā)明此外涉及式I化合物的制備方法、它們的用途、特別是作為藥物中的活性成分的用途，以及包含它們的藥物制劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-02-19 WO2004/014842 英 |
