| 公開(公告)號 | CN1933837A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480039418.8 |
| 申請日期 | 2004.10.28 |
| 專利名稱 | 一天一次經(jīng)口受控釋放氧可酮劑型 |
| 主分類號 | A61K31/485(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/485(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.29 US 60/515,880 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿爾扎公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 黃希平;N·B·莫迪;P·希瓦南德 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-28 PCT/US2004/036132 |
| 進入國家日期 | 2006.06.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;黃可峻 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種對人類患者一天一次經(jīng)口給藥用受控釋放氧可酮配方，包含劑量D的 (i)氧可酮， (ii)氧可酮的一種或多種醫(yī)藥上可接受酸加成鹽，或 (iii)氧可酮和氧可酮的一種或多種醫(yī)藥上可接受酸加成鹽的組合， 所述配方提供(a)一種平均、單一劑量、最大血漿濃度Cmax和(b)一種平均、單一劑量、0～48小時的血漿濃度-時間曲線下面積AUC0-48，這些滿足下列關(guān)系： 3.5×10-4升-1≤Cmax/D≤6.8×10-4升-1，和 7.6×10-3小時/升≤AUC0-48/D≤16.7×10-3小時/升， 其中所述配方提供對患者給藥后約24小時或更長時間的疼痛緩解。 |
| 摘要 | 提供氧可酮配方，該配方能產(chǎn)生實質(zhì)上平穩(wěn)的活體內(nèi)穩(wěn)態(tài)血漿分布。已經(jīng)顯示，與這樣的分布相聯(lián)系的耐受水平和與雙相分布相聯(lián)系的耐受水平?jīng)]有實質(zhì)上差異。該實質(zhì)上平穩(wěn)的活體內(nèi)穩(wěn)態(tài)血漿分布是由有實質(zhì)上零級離體釋放分布的劑型產(chǎn)生的。這樣的釋放分布產(chǎn)生低單一劑量活體內(nèi)Cmax水平，這可以減少有害副作用的可能性。 |
| 國際公布 | 2005-05-12 WO2005/041968 英 |
