| 公開(公告)號 | CN1938028A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580010569.5 |
| 申請日期 | 2005.03.30 |
| 專利名稱 | 止癢劑 |
| 主分類號 | A61K31/485(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/485(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;C07D489/00(2006.01)N;C07D489/08(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.30 JP 097798/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 東麗株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 泉本直樹;駒形俊和;本多敏行;河合孝治 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-30 PCT/JP2005/006015 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 隆天國際知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 高龍鑫 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種止癢劑，其是將以通式(I)表示的具有含氮環(huán)狀取代基的嗎啡喃衍生物、或其藥理學(xué)允許的酸加成鹽作為有效成分含有的止癢劑： 式中，R1表示氫原子、碳原子數(shù)為1～5的烷基、碳原子數(shù)為4～7的環(huán)烷基烷基、碳原子數(shù)為6～8的環(huán)鏈烯基烷基、碳原子數(shù)為6～12的芳基、碳原子數(shù)為7～13的芳烷基、碳原子數(shù)為3～7的鏈烯基、烷基部分的碳原子數(shù)為1～5的呋喃基烷基、烷基部分的碳原子數(shù)為1～5的噻吩基烷基、或烷基部分的碳原子數(shù)為1～5的吡啶基烷基； R2、R3分別各自表示氫原子、羥基、碳原子數(shù)為1～5的烷氧基、碳原子數(shù)為3～7的鏈烯氧基、碳原子數(shù)為7～13的芳烷氧基、或碳原子數(shù)為1～5的烷酰氧基； Y、Z獨(dú)立地表示原子價(jià)鍵、或-C(＝O)-； -X-表示成為環(huán)結(jié)構(gòu)的一部分的碳原子數(shù)為2～7的碳鏈，其中，任選一個(gè)以上的碳原子被氮、氧、或硫原子取代，碳鏈中任選含不飽和鍵； k表示0～8的整數(shù)； R4為含氮環(huán)狀結(jié)構(gòu)上的k個(gè)取代基，分別各自表示氟、氯、溴、碘、硝基、羥基、碳原子數(shù)為1～5的烷基、碳原子數(shù)為7～13的環(huán)烷基烷基、碳原子數(shù)為6～12的芳基、碳原子數(shù)為7～13的芳烷基、碳原子數(shù)為7～13的芳烷氧基、碳原子數(shù)為1～5的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、異硫氰酸根、SR6、SOR6、SO2R6、(CH2)pOR6、(CH2)pCOR6、(CH2)pCO2R6、SO2NR7R8、CONR7R8、(CH2)pNR7R8、(CH2)pN(R7)COR8，或表示在k個(gè)R4中，同一碳原子或硫原子上結(jié)合的兩個(gè)R4成為一個(gè)氧原子的羰基或亞砜基、同一碳原子上結(jié)合的兩個(gè)R4成為一個(gè)硫原子的烷代羰基、同一硫原子上結(jié)合的四個(gè)R4成為兩個(gè)氧原子的砜基，或表示在k個(gè)R4中，在相鄰的碳原子上分別取代的兩個(gè)R4相結(jié)合成為未取代或被一個(gè)以上的取代基R5所取代的苯縮合環(huán)、吡啶縮合環(huán)、萘縮合環(huán)、環(huán)丙烷縮合環(huán)、環(huán)丁烷縮合環(huán)、環(huán)戊烷縮合環(huán)、環(huán)戊烯縮合環(huán)、環(huán)己烷縮合環(huán)、環(huán)己烯縮合環(huán)、環(huán)庚烷縮合環(huán)、或環(huán)庚烯縮合環(huán)；R5分別各自表示氟、氯、溴、碘、硝基、羥基、碳原子數(shù)為1～5的烷基、碳原子數(shù)為1～5的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、碳原子數(shù)為6～12的芳基、異硫氰酸根、SR6、SOR6、SO2R6、(CH2)pOR6、(CH2)pCOR6、(CH2)pCO2R6、SO2NR7R8、CONR7R8、(CH2)pNR7R8、(CH2)pN(R7)COR8； R9表示氫原子、碳原子數(shù)為1～5的烷基、碳原子數(shù)為1～5的鏈烯基、碳原子數(shù)為7～13的芳烷基、碳原子數(shù)為1～3的羥烷基、(CH2)pOR6、或(CH2)pCO2R6； R10、R11表示結(jié)合成-O-、-S-、或-CH2-；或者，R10表示氫原子，R11表示氫原子、羥基、碳原子數(shù)為1～5的烷氧基、或碳原子數(shù)為1～5的烷酰氧基； p表示0～5的整數(shù)； R6表示氫原子、碳原子數(shù)為1～5的烷基、碳原子數(shù)為3～7的鏈烯基、碳原子數(shù)為6～12的芳基、或碳原子數(shù)為7～13的芳烷基； R7、R8分別各自表示氫原子、碳原子數(shù)為1～5的烷基、或碳原子數(shù)為7～13的芳烷基；通式(I)包括(+)體、(-)體、(±)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開一種有效治療各種疾患引起的搔癢的新型止癢劑。該止癢劑是將具有特定的含氮環(huán)狀取代基的嗎啡喃衍生物、或其藥理學(xué)上允許的酸加成鹽作為有效成分含有，例如N-[(17-環(huán)丙基甲基)-4，5α-環(huán)氧基-3，14-二羥基-嗎啡喃-6β-基]-酞酰亞胺·鹽酸鹽：(見圖)或N-[(17-環(huán)丙基甲基)-4，5α-環(huán)氧基-3，14-二羥基-嗎啡喃-6β-基]-3，4，5，6-四氫酞酰亞胺·酒石酸鹽。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/094826 日 |
