| 公開(公告)號 | CN1938320A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580009707.8 |
| 申請日期 | 2005.03.17 |
| 專利名稱 | 用于治療異常脂肪血癥的化合物和方法 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.26 US 60/557,134;2004.10.22 US 60/621,162 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·G·貝爾;G·曹;A·M·埃斯克里巴諾;M·C·弗南德茨;P·A·蘭德;N·B·曼特洛;E·M·馬丁德拉納瓦;A·I·馬蒂奧赫蘭茨;D·R·梅休;X·王 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-17 PCT/US2005/009301 |
| 進入國家日期 | 2006.09.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭廣迅;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物 其中 n是0、1、2或3； q是0、1或2； W、X、Y和Z分別獨立地為CH、C、N、S或O，具有合適的單鍵或雙鍵和/或氫原子以滿足化合價要求； 環(huán)A是5或6元環(huán)，其中W、X、Y和Z中有一個可以不存在；條件是：環(huán)A不是苯基； K是鍵、C＝O或S(O)p； p是0、1或2； 當n是0，且K是C＝O或S(O)p時，R1選自-OC1-C6烷基、-O-芳基、-OC2-C6鏈烯基、-OC1-C6鹵代烷基、-OC1-C6烷基雜環(huán)基、-OC3-C8環(huán)烷基、-OC1-C6烷基環(huán)烷基、-NR7R8、-OC1-C6烷基芳基、-OC1-C6烷基CO2R11、-OC2-C6烷基醇、-OC1-C6烷基NR7R8、-OC2-C6烷基氰基、CONR11R12、NR11SO2R12、NR11COR12、C2-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11，并且其中每一環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選被1-3個獨立地選自下列的基團取代：氧代基、羥基、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、-C1-C6烷基醇、OC2-C6烷基醇、C1-C6鹵代烷氧基、CONR11R12、NR11SO2R12、NR11COR12、C0-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、C0-C6烷基氰基、-OC2-C6烷基氰基、C1-C6烷基環(huán)烷基、苯基、-OC1-C6烷基環(huán)烷基、-OC1-C6烷基芳基、-OC1-C6烷基雜環(huán)基和C1-C6烷基芳基； 當n是1、2或3，且K是鍵時，R1選自羥基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基雜環(huán)基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基環(huán)烷基；C1-C6烷基芳基、芳基、雜環(huán)基、C1-C6烷基醇、C1-C6烷基NR7R8，其中每一環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選被1或2個獨立地選自下列的基團取代：氧代基、羥基、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、-C1-C6烷基醇、OC2-C6烷基醇、C1-C6鹵代烷氧基、CONR11R12、NR11SO2R12、NR11COR12、C0-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、C0-C6烷基氰基、-OC2-C6烷基氰基、C1-C6烷基環(huán)烷基、苯基、-OC1-C6烷基環(huán)烷基、-OC1-C6烷基芳基、-OC1-C6烷基雜環(huán)基和C1-C6烷基芳基；R2分別獨立地選自氫、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、OC1-C6烷基、C1-C6烷基芳基、芳基、C0-C6烷基NR7R8、雜芳基、雜環(huán)基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基環(huán)烷基和C1-C6烷基雜環(huán)基；其中每一環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基任選被1-3個獨立地選自下列的基團取代：氧代基、羥基、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6醇、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷氧基、CONR11R12、NR11SO2R12、NR11COR12、C0-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、氰基和苯基； R3分別獨立地選自氫、C1-C6烷基、芳基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基雜環(huán)基、C3-C8環(huán)烷基或C1-C6烷基環(huán)烷基； R4是式-NR9R10代表的基團； R5選自氫、鹵素、羥基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基環(huán)烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基雜環(huán)基、芳基、C1-C6烷基芳基、雜芳基、芳氧基、-OC2-C6鏈烯基、-OC1-C6鹵代烷基、-NR7R8和-OC1-C6烷基芳基；并且其中當q是1、2或3時，兩個相鄰的R5基團可以合并以形成與環(huán)A稠合的5或6元任選取代的碳環(huán)或雜環(huán)； R6獨立地選自氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、羥基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6鏈烯基、-OC1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基NR7R8、C3-C8環(huán)烷基和C1-C6烷基環(huán)烷基； R7和R8獨立地選自氫、C1-C6烷基環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基雜環(huán)基、C1-C6鹵代烷基、NR11R12、羥基、氧代基、COOH、C(O)OC1-C4烷基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基醇、C1-C6烷基胺、C1-C6烷基芳基、C2-C6鏈烯基芳基、C2-C6炔基芳基、C1-C6烷基-O-C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基-NR11-C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基氰基、C1-C6烷基CONR7R8、C1-C6烷基NR7R8、C1-C6烷基NR11COR12和芳基，其中每一環(huán)烷基或芳基任選被下列基團取代：鹵素、羥基、氧代基、氨基、COOH、C(O)OC1-C4烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基醇和C1-C6烷基胺； 或者R7和R8合并以形成含有氮的雜環(huán)，所述雜環(huán)基可具有0、1或2個選自氧、氮或硫的另外的雜原子，并且可任選被氧代基或C1-C6烷基取代； R9是基團C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、C1-C6烷基雜環(huán)基、COR7、CO2R7、C0-C3烷基CONR7R8、C0-C3烷基S(O)pNR7R8或C0-C3烷基S(O)pR7，其中R7如上所定義，并且其中每一烷基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選被1-2個獨立地選自下列的基團取代：鹵素、羥基、氧代基、COOH、C(O)OC1-C4烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基醇、C1-C6烷基胺、C1-C6烷基芳基、C2-C6鏈烯基芳基、C2-C6炔基芳基、C1-C6烷基雜環(huán)基、-NR7R8、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基環(huán)烷基、C1-C6烷基-O-C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基-NR11-C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基氰基、C1-C6烷基CONR7R8、C1-C6烷基NR7R8、C1-C6 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)化合物，其中A、n、q、K、W、X、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5和R6如說明書中所定義，及其藥物組合物和用于治療異常脂肪血癥及其后遺癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-10-20 WO2005/097806 英 |
