公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101018772A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.08.15
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200580018043.1
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申請(qǐng)日期
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2005.04.01
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專(zhuān)利名稱
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神經(jīng)活性化合物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D239/88(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D239/88(2006.01)I;C07D239/90(2006.01)I;C07D239/91(2006.01)I;C07D239/92(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.2 AU 2004901802;2004.4.2 AU 2004901804;2004.12.24 AU 2004907359
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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普拉納生物技術(shù)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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蓋克·B·科克;布倫達(dá)·K·Y·勒恩格
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地址
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澳大利亞維多利亞
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-04-01 PCT/AU2005/000477
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.12.04
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國(guó)省代碼
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澳大利亞;AU
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物 其中 R2是H或CH2NR1R4,其中R1和R4獨(dú)立地選自H、任選地被取代的C1-6烷基和任選地被取代的C3-6環(huán)烷基; R3是H、任選地被取代的C1-4烷基;任選地被取代的C1-4鏈烯基;任選地被取代的C3-6環(huán)烷基;任選地被取代的6-員芳基,其任選地與任選地被取代的6-員芳基或雜芳基稠合;任選地被取代的飽和或不飽和的5-或6-員含氮雜環(huán)基,其任選地與任選地被取代的6-員芳基或雜芳基稠合;(CH2)nR6,其中n是1到6的整數(shù)并且R6是任選地被取代的C1-4烷基、任選地被取代的C3-6環(huán)烷基、任選地被取代的飽和或不飽和的5-或6-員含氮雜環(huán)基或任選地被取代的6-員芳基;NR8R9,其中R8和R9獨(dú)立地選自H、任選地被取代的C1-4烷基、任選地被取代的C3-6環(huán)烷基、任選地被取代的飽和或不飽和的5-或6-員含氮雜環(huán)基和任選地被取代的6-員芳基;NHCOR10,其中R10是任選地被取代的C1-4烷基、任選地被取代的C3-6環(huán)烷基、任選地被取代的飽和或不飽和的5-或6-員含氮雜環(huán)基或任選地被取代的6-員芳基;CH2CONR11R12,其中R11和R12獨(dú)立地選自H、任選地被取代的C1-6烷基、任選地被取代的C2-6炔基和任選地被取代的5或6-員含氮雜環(huán)基,所述的雜環(huán)基任選地與任選地被取代的6-員芳基稠合;和(CH2)mNH13,其中R13選自任選地被取代的C1-6烷基和SO2R14,其中R14任選地選自被取代的C1-6烷基和任選地被取代的6-員芳基并且m是1到6; R5和R7獨(dú)立地選自H和鹵素;并且 X是O或S, 條件是: (i)R2和R3中至少一個(gè)不是H; (ii)R5和R7中至少一個(gè)是鹵素;并且 (iii)當(dāng)X是O,R5和R5是Cl并且R2是H的時(shí)候,則R3不是環(huán)丙基,或其鹽、水合物、溶劑合物、衍生物、前藥、互變異構(gòu)體和/或異構(gòu)體。
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摘要
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本發(fā)明涉及神經(jīng)活性化合物,它們是具有兩個(gè)稠合的6-員環(huán)的雜環(huán)化合物,其中在1和3位具有氮原子,在4位具有羧基并且在8位具有羥基,其中兩個(gè)環(huán)都是芳香性的。也公開(kāi)了這些化合物的制備方法以及它們作為藥物或獸藥的用途,特別是用于治療神經(jīng)病癥,更具體地是用于治療神經(jīng)變性病癥例如阿爾茨海默氏病。
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國(guó)際公布
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2005-10-13 WO2005/095360 英
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