| 公開(公告)號 | CN1942436A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(專利)號 | CN200480042798.0 |
| 申請日期 | 2004.08.02 |
| 專利名稱 | 基于賴氨酸的化合物 |
| 主分類號 | C07C311/37(2006.01)I |
| 分類號 | C07C311/37(2006.01)I;C07D207/44(2006.01)I;C07D213/72(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D241/44(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;C07D233/88(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿姆布里利亞生物制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·R·斯特拉尼克斯;V·佩龍 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-02 PCT/CA2004/001440 |
| 進入國家日期 | 2006.10.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 式I化合物： 及其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中n是3或4， 其中X和Y是相同或不同的，選自H，1至6個碳原子的直鏈烷基，3至6個碳原子的支鏈烷基，3至6個碳原子的環(huán)烷基，F(xiàn)，Cl，Br，I，-CF3，-OCF3，-CN，-NO2，-NR4R5，-NHCOR4，-OR4，-SR4，-COOR4，-COR4和-CH2OH，或者X和Y一起定義亞烷二氧基，選自式-OCH2O-的亞甲二氧基和式-OCH2CH2O-的亞乙二氧基， 其中R6選自1至6個碳原子的直鏈烷基，3至6個碳原子的支鏈烷基，和在其環(huán)烷基部分具有3至6個碳原子、在其烷基部分具有1至3個碳原子的環(huán)烷基烷基， 其中R3選自H，1至6個碳原子的直鏈烷基，3至6個碳原子的支鏈烷基，3至6個碳原子的環(huán)烷基，和式R3A-CO-基團，其中R3A選自1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，具有3至6個碳原子的環(huán)烷基，在其環(huán)烷基部分具有3至6個碳原子、在其烷基部分具有1至3個碳原子的環(huán)烷基烷基，1至6個碳原子的烷氧基，四氫-3-呋喃氧基，-CH2OH，-CF3，-CH2CF3，-CH2CH2CF3，吡咯烷基，哌啶基，4-嗎啉基，CH3O2C-，CH3O2CCH2-，乙�；�-OCH2CH2-，HO2CCH2-，3-羥基苯基，4-羥基苯基，4-CH3OC6H4CH2-，CH3NH-，(CH3)2N-，(CH3CH2)2N-，(CH3CH2CH2)2N-，HOCH2CH2NH-，CH3OCH2O-，CH3OCH2CH2O-，C6H5CH2O-，2-吡咯基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，2-吡嗪基，2-喹啉基，3-喹啉基，4-喹啉基，1-異喹啉基，3-異喹啉基，2-喹喔啉基，下式苯基 選自如下的吡啶甲基 選自如下的吡啶甲氧基 選自如下的取代的吡啶基 下式基團 其中X’和Y’是相同或不同的，選自H，1至6個碳原子的直鏈烷基，3至6個碳原子的支鏈烷基，3至6個碳原子的環(huán)烷基，F(xiàn)，Cl，Br，I，-CF3，-NO2，-NR4R5，-NHCOR4，-OR4，-SR4，-COOR4，-COR4和-CH2OH， 其中R4和R5是相同或不同的，選自H，1至6個碳原子的直鏈烷基，3至6個碳原子的支鏈烷基，和3至6個碳原子的環(huán)烷基， 其中R2選自式IV的二苯基甲基 式V的萘基-1-CH2- 式VI的萘基-2-CH2- 式VII的聯(lián)苯甲基 和式VIII的蒽基-9-CH2- 其中R1是可裂解的單元，由此一旦所述單元的裂解，所述化合物能夠釋放蛋白酶抑制劑，其條件是R1不是H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的基于賴氨酸的化合物；和當(dāng)式(I)化合物包含氨基時的其藥學(xué)上可接受的銨鹽，其中R1例如可以是(HO)2P(O)-，(NaO)2P(O)-，烷基CO-或環(huán)烷基-CO-，其中X例如可以是F，Cl和Br，其中R2和R3是如本文所定義的。這些基于賴氨酸的化合物具有生理性可裂解的單元，也就是R1，由此一旦該單元的裂解，即釋放HIV天冬氨酰蛋白酶抑制劑。 |
| 國際公布 | 2006-02-09 WO2006/012725 英 |
