| 公開(公告)號(hào) | CN1310892C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02827181.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.11.18 |
| 專利名稱 | 二硫代氨基甲酸酯衍生物及其作為抗菌劑的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D239/46(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/46(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.17 EP 01127296.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 尼德制藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 烏特·默爾曼;瓦季姆·馬卡羅夫 |
| 地址 | 意大利米蘭 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-11-18 PCT/EP2002/012826 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.07.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式1的化合物在制備用于治療或預(yù)防細(xì)菌感染的藥物組合物中的應(yīng)用： 式I 其中X是選自于以下組中的二價(jià)基團(tuán)： 其中， R1是CN、CONR3R4、CONHNR3R4； R2是H、NO2、CN、CONR3R4、CONHNR3R4、COOR5、CHO、鹵原子，飽和或不飽和、線性或支化、鏈長(zhǎng)為1～7的脂族基團(tuán)，飽和或不飽和、線性或支化、鏈長(zhǎng)為1～8的烷醇基，OR5、SR5、NR3R4、SO2NR3R4、三氟甲基、苯基； n是0～3； R3和R4相互獨(dú)立地是H、飽和或不飽和、線性或支化、鏈長(zhǎng)為1～7的脂族基團(tuán)，具有3～7個(gè)碳原子的環(huán)烷基，飽和或不飽和、線性或支化、鏈長(zhǎng)為1～8的烷醇基；被(R5)m取代的芐基、苯基或萘基，其中m為0～7；OR5；或者NR3R4是嗎啉基，飽和或不飽和、含有N、S、O雜原子并被(R5)m取代的單環(huán)或多環(huán)雜環(huán)基；或者R3和R4一起組成結(jié)構(gòu)為-(CH2)m-的二價(jià)基團(tuán)，其中m為2～7，或結(jié)構(gòu)為-(CH2CH2)NR6(CH2CH2)-的二價(jià)基團(tuán)；或者R3和R4一起組成結(jié)構(gòu)如下的二價(jià)基團(tuán)； R5是H，飽和或不飽和、線性或支化、鏈長(zhǎng)為1～7的脂族基團(tuán)，三氟甲基，芐基、苯基、鹵原子；飽和或不飽和、鹵代或未鹵代、線性或支化、鏈長(zhǎng)為1～7的脂族基團(tuán)，飽和或不飽和、線性或支化、鏈長(zhǎng)為1～8的烷醇基，芐基、苯基、苯乙烯基、或萘基，每個(gè)基團(tuán)是未取代的或被(R6)m取代的；COOH、COOR5、CONR3R4； R6是H，鹵原子，飽和或不飽和、線性或支化、鏈長(zhǎng)為1～7的脂族基團(tuán)，飽和或不飽和、鹵代或未鹵代、線性或支化、鏈長(zhǎng)為1～8的烷醇基，三氟甲基，芐基，苯基，苯乙烯基，萘基，每個(gè)基團(tuán)是未取代的或被(R6)m取代的；COOH、COOR5、CONR3R4； R7是H，鹵原子，飽和或不飽和、線性或支化、鏈長(zhǎng)為1～7的脂族基團(tuán)，OR5，SR5，NR3R4，三氟甲基，苯基，苯乙烯基，每個(gè)基團(tuán)是未取代的或被(R6)m取代的。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及二硫代氨基甲酸酯衍生物在治療或預(yù)防哺乳動(dòng)物(人和動(dòng)物)中由細(xì)菌引起的傳染性疾病，尤其是分支桿菌引起的結(jié)核病(TB)和麻風(fēng)病以及葡萄球菌引起的傳染性疾病中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及式(Ⅰ)之具有優(yōu)異抗菌活性的新型二硫代氨基甲酸酯衍生物以及包含該衍生物的藥物組合物，其中X是選自于式(1、2、3、4)的二價(jià)基團(tuán)。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-05-22 WO2003/042186 英 |
