4,3’,4’,5’-四甲氧基聯(lián)芐-3-O-磷酸酯鹽及其組合物、制備方法和應(yīng)用
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公開(公告)號
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CN1312161C
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公開(公告)日
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2007.04.25
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申請(專利)號
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CN200510034460.7
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申請日期
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2005.04.30
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專利名稱
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4，3’，4’，5’-四甲氧基聯(lián)芐-3-O-磷酸酯鹽及其組合物、制備方法和應(yīng)用
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主分類號
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C07F9/09(2006.01)I
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分類號
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C07F9/09(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國科學(xué)院廣州化學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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鄒 永;鐘榮清;張學(xué)景;王志新;何樹杰
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地址
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510650廣東省廣州市天河區(qū)樂意居
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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廣州科粵專利代理有限責(zé)任公司
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代理人
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潘偉健
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國省代碼
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廣東;44
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主權(quán)項(xiàng)
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下述通式(1)的化合物： 其中M為鉀、鈉或銨離子。
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摘要
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本發(fā)明涉及下述通式(1)表示的4，3′，4′，5′-四甲氧基聯(lián)芐-3-O-磷酸酯鹽，其中M為鉀、鈉或銨離子；以及還涉及該化合物的組合物、制備方法和在治療腫瘤的應(yīng)用。本發(fā)明利用Perkin縮合反應(yīng)首先構(gòu)建二苯乙烯骨架，經(jīng)官能團(tuán)轉(zhuǎn)化后以Raney-Ni為催化劑進(jìn)行催化氫化，得到的3-羥基-4，3′，4′，5′-四甲氧基聯(lián)芐在縛酸劑作用下與磷�；噭┓磻�(yīng)，用水洗滌多次后與堿加熱混合，制得水溶性4，3′，4′，5′-四甲氧基聯(lián)芐-3-O-磷酸酯鹽，其合成方法及原料便宜，后處理簡單；經(jīng)初步的藥理活性研究表明，該化合物作為前體藥物具有良好的水溶性和藥代動力學(xué)性質(zhì)，顯示了良好的抗腫瘤活性，可用于治療腫瘤。
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國際公布
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