| 公開(公告)號(hào) | CN1315836C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03814464.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.11 |
| 專利名稱 | 用作雄激素受體調(diào)節(jié)劑的2-(喹諾酮基)-稠合雜環(huán) |
| 主分類號(hào) | C07D491/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D491/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/06(2006.01)I;C07D498/06(2006.01)I;A61K31/4738(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;C07D319/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D279/00(2006.01)I;C07D265/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.26 US 60/376,095 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·C·蘭特;Z·隋;J·J·菲奧爾德利索 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-04-11 PCT/US2003/011137 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.12.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(Ia)化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽、酯或前體藥物， 其中 R1選自氫、烷基、烷基羰基、烷基磺�；�、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基和烷氧基羰基； R2選自氫、鹵素和烷基； R3選自氫和氟代烷基； R3a不存在或?yàn)榱u基； 為任選雙鍵；這樣當(dāng)R3a不存在時(shí)，雙鍵從與R2結(jié)合的環(huán)碳原子延伸至與R3結(jié)合的環(huán)碳原子； R4和R5與其連接的碳原子一起構(gòu)成5-8元雜環(huán)基，該雜環(huán)基包含至少2個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子；其中雜環(huán)基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、氰基、烷基羰基、烷基磺�；�、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷氧基羰基或氧代；前提條件是當(dāng)所述取代基為氧代時(shí)，則該取代基與雜環(huán)基的S原子結(jié)合； R6和R7各自獨(dú)立選自氫、鹵素、羥基、羧基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷氧基羰基、烷基-C(O)-O-、烷基-C(O)-、烷基-C(O)-NH-、甲酰胺、甲酰基、氰基、巰基、硫烷基、硝基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基； 前提條件是當(dāng)R1為氫、R2為氫、R3為氫、R3a不存在、為雙鍵、R6為氫、R7為氫且R4和R5與其連接的碳原子一起構(gòu)成雜環(huán)基時(shí)，所述雜環(huán)基不為3，5-二英-1-基，其中3，5-二英-1-基任選被1-2個(gè)烷基取代； 進(jìn)一步的前提條件是當(dāng)R1為氫、R2為氫、R3為氫、R3a不存在、為雙鍵，R6為氫、R7為氫且R4和R5與其連接的碳原子一起構(gòu)成雜環(huán)基時(shí)，所述雜環(huán)基不為4H-咪唑基，其中4H-咪唑基任選被1-2個(gè)烷基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的新型2-(喹諾酮基)-稠合雜環(huán)基衍生物(其中R1、R2、R3、R3a、R4、R5、R6和R7見(jiàn)本文定義)、包含它們的藥用組合物以及它們用于治療雄激素受體調(diào)節(jié)性疾病和病癥的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-11-06 WO2003/090672 英 |
