公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1315840C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.05.16
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02816682.5
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申請(qǐng)日期
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2002.06.21
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專利名稱
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用作治療疼痛的藥物的取代的1-氧雜-2,8-二氮雜-螺[4,5]癸-2-烯衍生物
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主分類號(hào)
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C07D498/10(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D498/10(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.6.25 DE 10130020.4
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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格呂倫塔爾有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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H·H·布施曼;W·G·恩格爾伯格;T·格爾曼;H·-H·亨尼斯;C·毛爾;B·孫德?tīng)柭?J·霍倫茨
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地址
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德國(guó)阿興
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-06-21 PCT/EP2002/006880
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.02.25
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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溫宏艷;徐雁漪
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)取代的1-氧雜-2,8-二氮雜-螺[4,5]癸-2-烯衍生物, 所述化合物呈其外消旋體,其對(duì)映體或非對(duì)映體形式,或其對(duì)映體或非對(duì)映體以任何混和比例的混合物的形式;結(jié)構(gòu)式所示的形式或其生理可接受鹽的形式, 其中 R1和R2彼此獨(dú)立地代表H、C1-5-烷基、C3-8-環(huán)烷基、甲基環(huán)丙基、芳基、(C1-3-烷基)-芳基、雜環(huán)基、(C1-3-烷基)-雜環(huán)基或NH-C(=O)-芳基,其中基團(tuán)R1和R2當(dāng)中至少有一個(gè)不代表H,或者 R1與R2一起代表-(CR4R5)m-(CR6R7)n-Y-(CR8R9)p-(CR10R11)q-,其中m、n、p和q分別=0、1或2,條件是:m+n≥1,且p+q≥1,或者一起代表-CH2-CH2-C(-芳基)=CH-CH2-; R3代表H、SO2R12或COR13; R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11彼此獨(dú)立地代表H、CH3、或C(=O)R14; Y代表CR15R16或NR17; R12和R13彼此獨(dú)立地代表C1-5-烷基、環(huán)丙基、C1-烷基-C7-環(huán)烷基、芳基、(C1-2-烷基)-芳基、雜環(huán)基、或NR18R19; R14代表OC2-烷基; R15和R16彼此獨(dú)立地代表H或芳基; R17代表H、環(huán)庚基、芳基、(C1-3-烷基)-芳基、雜環(huán)基或C(=O)R22; R18和R19彼此獨(dú)立地代表H、CH3; R22代表H、C1-烷基-芳基、雜環(huán)基或OR24;且 R24代表H或C1-烷基-芳基; 其中“芳基”是指苯基或萘基;和 其中“雜環(huán)基”代表5和/或6元環(huán)的單環(huán)或二環(huán)有機(jī)基團(tuán),其中至少一個(gè)環(huán)包含至少1個(gè)雜原子或2或3個(gè)相同或不同的雜原子,所述雜原子選自氮、氧或硫。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)取代的1-氧雜-2,8-二氮雜-螺[4,5]癸-2-烯衍生物,其制備方法,其在制備藥物中的應(yīng)用,以及包含所述化合物的藥物。
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國(guó)際公布
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2003-01-03 WO2003/000699 德
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