| 公開(公告)號(hào) | CN1968933A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580020166.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.20 |
| 專利名稱 | 用于治療癌癥的吡唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D231/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D231/06(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.21 US 60/564,042;2005.2.16 US 60/653,576 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·利恩;王 斌;王 弢 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-04-20 PCT/GB2005/001512 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;劉 玥 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物： 其中： A為直接鍵或C1-2亞烷基；其中所述C1-2亞烷基可任選被一個(gè)或多個(gè)R22取代； 環(huán)C為碳環(huán)基或雜環(huán)基； R1和R4獨(dú)立選自氫、鹵代、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a其中a為0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺�；被�、碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中R1和R4各自獨(dú)立在碳上可任選被一個(gè)或多個(gè)R8取代；和其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則氮可任選被選自R9的基團(tuán)取代； R2選自氫、鹵代、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被-(C1-6烷基)氨基甲�；，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a其中a為0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺�；被�、碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中R2在碳上可任選被一個(gè)或多個(gè)R10取代；和其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則氮可任選被選自R11的基團(tuán)取代； R3選自鹵代、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a其中a為0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；1-6烷基磺�；被�、碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中R3在碳上可任選被一個(gè)或多個(gè)R12取代；和其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則氮可任選被選自R13的基團(tuán)取代； R5為氫或任選取代的C1-6烷基；其中所述任選的取代基選自一個(gè)或多個(gè)R14； R6獨(dú)立選自鹵代、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a其中a為0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中R6各自獨(dú)立在碳上可任選被一個(gè)或多個(gè)R15取代；和其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則氮可任選被選自R16的基團(tuán)取代； 或兩個(gè)鄰近的R6基團(tuán)與它們連接的苯基結(jié)合在一起形成5或6元碳環(huán)或雜環(huán)，其中所述環(huán)稠合于式(I)的苯基；和其中所述碳環(huán)或雜環(huán)在碳上可任選被一個(gè)或多個(gè)R17取代；和其中如果所述雜環(huán)包含-NH-部分，則氮可任選被選自R18的基團(tuán)取代； n為0、1、2或3；其中R3的含義可相同或不同； m為0-4；其中R6的含義可相同或不同； R8、R10、R12、R14、R15、R17和R22獨(dú)立選自鹵代、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；1-6烷基S(O)a其中a為0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中R8、R10、R12、R14、R15、R17和R22各自獨(dú)立在碳上可任選被一個(gè)或多個(gè)R19任選取代；和其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則氮可任選被選自R20的基團(tuán)取代； R9、R11、R13、R16、R18和R20獨(dú)立選自C1-6烷基、C1-6烷�；�、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲�；�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、芐基、芐氧基羰基、苯甲�；捅交酋；�；其中R9、R11、R13、R16、R18和R20各自獨(dú)立在碳上可任選被一個(gè)或多個(gè)R21取代； R19和R21獨(dú)立選自鹵代、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a其中a為0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、C1-6烷基磺�；被�、碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中R19和R21各自獨(dú)立在碳上可任選被一個(gè)或多個(gè)R23取代；和其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則氮可任選被選自R24的基團(tuán)取代； R23選自鹵代、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；�、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙�；⒁阴Ｑ趸�、 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有下式的新化合物、涉及它們的藥用組合物以及涉及它們的使用方法。這些新化合物提供對(duì)癌癥的治療。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-03 WO2005/103010 英 |
