公開(公告)號
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CN1969821A
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公開(公告)日
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2007.05.30
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申請(專利)號
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CN200610201278.0
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申請日期
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2006.12.12
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專利名稱
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一種同載抗癌藥物和增效劑的抗癌緩釋劑
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主分類號
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A61K9/00(2006.01)I
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分類號
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A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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濟南帥華醫(yī)藥科技有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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孔慶新;劉恩祥;賀潤平
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地址
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250100山東省濟南市華能路19號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號樓202室
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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山東;37
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主權(quán)項
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一種同載抗癌藥物和增效劑的抗癌緩釋劑,其特征在于該緩釋劑為抗癌緩釋注射劑,由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 41-99.9% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為抗癌有效量的抗癌藥物與抗癌有效量的增效劑的組合,抗癌藥物為烷化劑、嘌呤類似物和/或激素類抗癌藥;增效劑選自埃坡霉素衍生物; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)聚苯丙生與聚乳酸或聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物的組合; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、殼聚糖、殼聚糖、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或白蛋膠; i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合,助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。
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摘要
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一種同載抗癌藥物和增效劑的抗癌緩釋劑為緩釋劑注射劑或緩釋植入劑,緩釋劑注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。助懸劑選自羧甲基纖維素等,助懸劑的黏度為80cp-3000cp(室溫)。抗癌有效成分為美法侖、異環(huán)磷酰胺等烷化劑、O6-BG等嘌呤類似物和/或選自曲普瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林的激素類抗癌藥與選自埃坡霉素(A-F)及其衍生物的組合;緩釋輔料選自聚乳酸及其共聚物、聚苯丙生、聚乳酸共聚物或混合物、癸二酸共聚物之一或其共聚或混合物;緩釋植入劑和緩釋注射劑腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置有利于藥物在實體腫瘤內(nèi)的有效擴散,高濃度維持,減少藥物耐受,能相互增效并能增強化療和/或放療的療效。
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國際公布
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