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坎地沙坦酯及其前體化合物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 重慶圣華曦藥業(yè)有限公司/姜維平;賈春榮;王宗玉
公開(公告)號 CN1970554A  
公開(公告)日 2007.05.30  
申請(專利)號 CN200510022136.3  
申請日期 2005.11.24  
專利名稱 地沙坦酯及其前體化合物的制備方法  
主分類號 C07D403/10(2006.01)I  
分類號 C07D403/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 重慶圣華曦藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 維平;賈春榮;王宗玉  
地址 400063重慶市南岸區(qū)涂山鎮(zhèn)黃荊坡任家灣  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機構(gòu) 成都立信專利事務(wù)所有限公司  
代理人 濮家蔚  
國省代碼 重慶;85  
主權(quán)項 坎地沙坦酯前體化合物的制備方法,該前體化合物為2-乙氧基-1-[[2′-(1-R-四唑-5-基)[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸1-(環(huán)己氧基羰氧基)乙酯(III),其特征是由2-乙氧基-1-(4’-鹵代苯基)甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸1-[[(環(huán)己氧基)羰基]氧]乙酯(I)與2-(1-R-1H-四氮唑-5-基)苯基硼酸或2-(1-R-1H-四氮唑-5-基)苯基硼酸酯(II)在可以溶解的有機反應(yīng)介質(zhì)中以及為Suzuki反應(yīng)所允許的催化劑和水溶性堿性化合物存在的條件下反應(yīng)得到,反應(yīng)過程如下 式中的X為鹵族元素;R為包括三苯甲基在內(nèi)的保護(hù)性取代基,R’和R”為相同或不同的H或C1-4的烷基。  
摘要 坎地沙坦酯及其前體化合物的制備方法。該前體化合物為2-乙氧基-1-[[2′-(1-R-四唑-5-基)[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸1-(環(huán)己氧基羰氧基)乙酯(III),由2-乙氧基-1-(4’-鹵代苯基)甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸1-[[(環(huán)己氧基)羰基]氧]乙酯(I)與2-(1-R-1H-四氮唑-5-基)苯基硼酸或2-(1-R-1H-四氮唑-5-基)苯基硼酸酯(II)在可以溶解的有機反應(yīng)介質(zhì)中以及為Suzuki反應(yīng)所允許的催化劑及水溶性堿性化合物存在的條件下反應(yīng)得到。該前體化合物在酸性條件下經(jīng)進(jìn)一步的水解,即可得到可作為藥用的坎地沙坦酯。該方法能較為方便有利地制備得到坎地沙坦酯化合物。  
國際公布  
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