穿心蓮內(nèi)酯C15位取代系列衍生物及其制備方法
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公開(公告)號
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CN1978437A
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公開(公告)日
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2007.06.13
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申請(專利)號
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CN200510107247.4
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申請日期
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2005.12.07
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專利名稱
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穿心蓮內(nèi)酯C15位取代系列衍生物及其制備方法
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主分類號
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C07D307/58(2006.01)I
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分類號
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C07D307/58(2006.01)I;C07D407/02(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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鄭州大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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劉宏民;徐海偉;戴桂馥;王俊峰
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地址
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450052河南省鄭州市大學(xué)路75號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所
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代理人
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時立新
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國省代碼
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河南;41
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主權(quán)項(xiàng)
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穿心蓮內(nèi)酯C15位取代系列衍生物，其特征在于，具有通式1結(jié)構(gòu)，通式1表示14-脫氧-11，12-脫氫穿心蓮內(nèi)酯與醛酮加成的衍生物或者14-脫氧-11，12-脫氫-3，19-酯化穿心蓮內(nèi)酯與醛酮加成的衍生物， 通式1 通式1中R1，R2＝氫、C1-16的飽和或者不飽和烷基、芳香基、芳香烷基、芳�；�、烷酰基、鏈烯基、鏈烯�；㈦s芳基、雜芳�；�、芳烯�；�、芳烷�；�、雜芳烷基、雜芳�；�；R3，R4為氫，COR5，R5為C1-16的飽和或者不飽和烷基、芳香基、芳香烷基、鏈烯基、雜芳基、雜芳烷基基團(tuán)。
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摘要
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本發(fā)明公開了穿心蓮內(nèi)酯C15位取代系列衍生物及其制備方法。該方法以資源豐富的天然中藥植物的主要成分穿心蓮內(nèi)酯為先導(dǎo)化合物經(jīng)脫水、環(huán)氧化、酯化、加成等反應(yīng)制備了系列的C15位的取代穿心蓮內(nèi)酯衍生物。衍生物制備方法簡便、條件溫和、不需要官能團(tuán)保護(hù)脫保護(hù)，可直接制備、收率高，是制備呋喃酮衍生物的一種新方法；并首次發(fā)現(xiàn)穿心蓮內(nèi)酯衍生物具有α-糖苷酶抑制活性。這對進(jìn)一步開發(fā)利用穿心蓮內(nèi)酯，開發(fā)我國具有自主知識產(chǎn)權(quán)藥物有重要的意義。
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國際公布
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