| 公開(公告)號(hào) | CN1978437A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510107247.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.07 |
| 專利名稱 | 穿心蓮內(nèi)酯C15位取代系列衍生物及其制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D307/58(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D307/58(2006.01)I;C07D407/02(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 鄭州大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉宏民;徐海偉;戴桂馥;王俊峰 |
| 地址 | 450052河南省鄭州市大學(xué)路75號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 時(shí)立新 |
| 國省代碼 | 河南;41 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 穿心蓮內(nèi)酯C15位取代系列衍生物，其特征在于，具有通式1結(jié)構(gòu)，通式1表示14-脫氧-11，12-脫氫穿心蓮內(nèi)酯與醛酮加成的衍生物或者14-脫氧-11，12-脫氫-3，19-酯化穿心蓮內(nèi)酯與醛酮加成的衍生物， 通式1 通式1中R1，R2＝氫、C1-16的飽和或者不飽和烷基、芳香基、芳香烷基、芳酰基、烷�；㈡溝┗�、鏈烯酰基、雜芳基、雜芳�；�、芳烯酰基、芳烷酰基、雜芳烷基、雜芳酰基；R3，R4為氫，COR5，R5為C1-16的飽和或者不飽和烷基、芳香基、芳香烷基、鏈烯基、雜芳基、雜芳烷基基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了穿心蓮內(nèi)酯C15位取代系列衍生物及其制備方法。該方法以資源豐富的天然中藥植物的主要成分穿心蓮內(nèi)酯為先導(dǎo)化合物經(jīng)脫水、環(huán)氧化、酯化、加成等反應(yīng)制備了系列的C15位的取代穿心蓮內(nèi)酯衍生物。衍生物制備方法簡便、條件溫和、不需要官能團(tuán)保護(hù)脫保護(hù)，可直接制備、收率高，是制備呋喃酮衍生物的一種新方法；并首次發(fā)現(xiàn)穿心蓮內(nèi)酯衍生物具有α-糖苷酶抑制活性。這對(duì)進(jìn)一步開發(fā)利用穿心蓮內(nèi)酯，開發(fā)我國具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)藥物有重要的意義。 |
| 國際公布 |
