| 公開(公告)號(hào) | CN1321985C |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510049872.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.27 |
| 專利名稱 | 替硝唑的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D233/91(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D233/91(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江蘇泊爾制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 童小兵;呂建國;姜維斌;顏平秋;王 瑋;樊友斌;楊金女 |
| 地址 | 312071浙江省紹興市袍江工業(yè)區(qū)越東路 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 浙江翔隆專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 戴曉翔 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種替硝唑的制備方法，以β-羥基乙硫醚和2-甲基-5-硝基咪唑?yàn)樵�，其特征在于用二甲苯系列為溶劑，在路易斯酸的作用下進(jìn)行縮合反應(yīng)，經(jīng)過堿液中和、水洗得到縮合物1-(β-乙硫乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑，再將此縮合物1-(β-乙硫乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑在雙氧水和氧化催化劑的直接催化下氧化制得替硝唑粗品；所述氧化催化劑為鉬酸銨或鎢酸鈉；所述路易斯酸為濃硫酸。 |
| 摘要 | 一種替硝唑的制備方法，屬化學(xué)制藥技術(shù)領(lǐng)域，以β-羥基乙硫醚和2-甲基-5-硝基咪唑?yàn)樵�，用二甲苯系列為溶劑，在路易斯酸的作用下進(jìn)行縮合反應(yīng)，經(jīng)過堿液中和、水洗得到縮合物1-(β-乙硫乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑，再將1-(β-乙硫乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑縮合物在雙氧水和氧化催化劑的直接催化下氧化制得替硝唑粗品。本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，合成步驟從現(xiàn)有的四步縮短為二步，縮短了反應(yīng)步驟，減少了在縮合反應(yīng)過程中原材料的大量使用，避免了現(xiàn)有技術(shù)在強(qiáng)酸性條件下催化氧化所造成的污染，可有效降低生產(chǎn)成本，縮短反應(yīng)周期，減少污染，提高收率及產(chǎn)品質(zhì)量。 |
| 國際公布 |
