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箭毒堿

  
化學(xué)名
Tubocuraran-7',12'-did,6,6'dimethoxy-2,2'-dimethyl-,(1β)-
藥物名稱
Curine
異名(中)
筒箭毒次堿,海輪堿Ⅱ,箭毒素
異名(英)
L-Bebeerine
分子量
594.72
理化性質(zhì)
花狀結(jié)晶(甲醇),熔點213°,熔點221°(真空)。四面棱柱結(jié)晶(苯),含一分子苯,熔點161°。 [α]20/D-328°(吡啶)。溶于苯、氯仿及吡啶。無色針晶(甲醇),熔點213~214°;UV λEtOHmax nm(ε):280(10200);IR λKBrmax cm\-1:3400,1020(-OH),2820,1385,1330(-NCH3及-OCH3),1250,1050(C-O-C);NMR(CDCl3)δ:2.29(3H,S,-NCH3),2.55(3H,s,-NCH3),2.65~3.70(14H,m,雜環(huán)及側(cè)鏈H),396(6H,s,2×OCH3),6.55~7.30(10H,m,芳環(huán)H)。MSm/e:594(M+),298(基峰)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    箭毒堿的碘甲烷化物有肌松作用。家垂頭最小劑量為0.04mg/kg;0.16mg/kg~0.20mg/kg劑量能使犬脛前肌的收縮完全抑制;累積給藥達0.93mg/kg時,對犬的心電、血壓影響不大。通過大鼠離體的膈神經(jīng)膈肌標(biāo)本和小雞頸、腹肌標(biāo)本試驗,認為箭毒堿能可逆地阻止神經(jīng)肌肉接頭間的傳遞,主要作用于運動終板膜上的乙酰膽堿受體,從而導(dǎo)致神經(jīng)肌肉阻滯,表現(xiàn)為肌肉松弛。通過對肌細胞靜息電位的觀察,認為箭毒堿應(yīng)屬于非除極化型的肌松劑。
毒性
臨床
用于肌松馳
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
肌松4,強心2,抗瘧
來源
防己科植物钖生藤 Cissampelos pareira L.根, 葉 南美木防己 Chondodendron tomentosum R.8L.P.根莖,Chondodendron platyphyllum 根、莖,C.tomentosum 根莖,樟科植物 Nectandra rodioei 皮,黃科植物錦熟黃楊 Buxus sempervirens 葉,番荔枝科依索隆木 Isolona pilosa Diels 干皮。
化學(xué)號
參考文獻
1.《天然活性成分簡明手冊》中國醫(yī)藥科技出版社1998; 2.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 3.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C36H38N2O6
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
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