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中烏頭堿

  
化學(xué)名
Aconitane-3,8,13,14,15-pentol,1,6,16-trimethoxy-4-(methoxymethyl)-20-methyl,8-acetate14-benzoate,(1α,3α,6α,14α,15α,16β)-
藥物名稱
Mesaconitine
異名(中)
美沙烏頭堿,新烏頭堿
異名(英)
分子量
631.72
理化性質(zhì)
白色結(jié)晶,mp204℃(丙酮),[α]20/D+26°(氯仿)。FDMS m/z:632([MH]+,42),631(M+,100),571(9)。UV λmax(EtOH)nm(lgε):232(4.25)。IR γmaxcm\-1:3500,1722,1603。1HNMR。13CNMR。
構(gòu)效關(guān)系
1.藥品專利:Murayama K.JP 81120620(1981,6pp) 2.藥品專利:Murayama K.JP 8258627(1982,3pp) 3.藥品專利:Murayama M,et al.JP 63211268(1988,8pp) 4.藥品專利:Murayama M,et al.JP 03223255(1991,130pp〕
藥化作用
1.抗炎作用。本品灌胃0.2~0.5mg/kg時,對于由角叉菜膠誘導(dǎo)的大、小鼠足趾腫脹和組胺、5-HT、PGE誘導(dǎo)的小鼠足趾腫脹均有良好的抑制作用,且呈劑量依賴關(guān)系。對慢性炎癥也有一定抑制作用。
2.促進肝臟中的蛋白形成。
3.鎮(zhèn)痛作用。口服0.5mg/kg,顯著抑制大鼠由醋酸誘導(dǎo)的扭體,提高反復(fù)冷應(yīng)激和佐劑誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎大鼠的痛閾比(pain threshold ratio),作用優(yōu)于嗎啡(1mg/kg,口服)。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
二萜生物堿 diterpenoidal alkaloid
用途分類
來源
毛茛科(Ranunculaceae) 阿爾泰山烏頭* Aconitum altaicum 地上部分 烏頭 Aconitum carmichaeli Debx.根莖 敦化烏頭 Aconitum dunhuaenseS.H.Li 根 堅硬烏頭* Aconitum firmum 梨山烏頭 Aconitum fukutomei Hayata 根(收率:0.07%) 鴨綠烏頭 Aconitum jaluense Kom.根 伏毛北烏頭 Aconitum kusnezoffii var.crispulum W.T.Wang 根(收率:0.21%) 北烏頭 Aconitum kusnezoffii Reichb.根 圓形烏頭* Aconitum napiforme 塊莖 稍楔形烏頭* Aconitum subcuneatum 根 疏毛圓錐烏頭 Aconitum tokii Nakai
化學(xué)號
2752-64-9
參考文獻
《植物活性成分辭典》
分子式
C33H45NO11
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
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