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寬樹冠木酮

  
化學(xué)名
Picrasa-3,13(21)-diene-2,16-dione,11,20-epoxy-1,11,12,14,15-pentahydroxy-,(1β,11β,12α,15β)-
藥物名稱
Eurycomanone
異名(中)
異名(英)
Pasakbumin A
分子量
408.4
理化性質(zhì)
無色針晶,mp252~254℃;mp242~243℃,[α]D+34.2°(c=0.32,吡啶)。UV λmax(MeOH)nm:235。IR γmax(KBr)cm\-1:1724,1680。MS m/z:408(M+,20),390(17),316(71),248(23),232(71),212(93),151(100),135(49)。1HNMR。13CNMR。
構(gòu)效關(guān)系
藥品專利:Tada H,et al.EP 206112(1986,18pp)
藥化作用
1.抗瘧作用。體外試驗對惡性瘧原蟲有顯著抑制作用,平均IC50為0.11μg/Ml(0.27μmol/Ml),強于氯喹[氯喹的IC50為0.21μg/Ml(0.41μmol/Ml)]。
2.細胞毒活性。對KB細胞的IC50為0.40μg/mL對P388細胞的IC50為10μg/mL。對KB、耐長春新堿的KB、纖維肉瘤、黑色素瘤、肺癌、乳癌和結(jié)腸癌細胞的ED50(μg/mL)分別為1.9、0.8、0.2、8.2、14.3、1.1和1.2。
3.抗?jié)兓钚。對消炎痛誘導(dǎo)大鼠胃損傷的ED50為0.27mg/kg。對大鼠幽門結(jié)扎引起胃分泌的ED50為0.35mg/kg。對水浸法誘導(dǎo)的大鼠胃損傷也有效。
4.小鼠的LD50為18.9mg/kg(腹腔注射)。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
苦木素 quassinoid
用途分類
來源
苦木科(Simaroubaceae) 長葉寬樹冠木* Eurycoma longifolia Jack 樹干,根(收率:0.06%)
化學(xué)號
84633-29-4
參考文獻
《植物活性成分辭典》
分子式
C20H24O9
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
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