化學(xué)名 | Picrasa-3,13(21)-diene-2,16-dione,11,20-epoxy-1,11,12,14,15-pentahydroxy-,(1β,11β,12α,15β)-
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藥物名稱 | Eurycomanone
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異名(中) | |
異名(英) | Pasakbumin A
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分子量 | 408.4
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理化性質(zhì) | 無色針晶,mp252~254℃;mp242~243℃,[α]D+34.2°(c=0.32,吡啶)。UV λmax(MeOH)nm:235。IR γmax(KBr)cm\-1:1724,1680。MS m/z:408(M+,20),390(17),316(71),248(23),232(71),212(93),151(100),135(49)。1HNMR。13CNMR。
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構(gòu)效關(guān)系 | 藥品專利:Tada H,et al.EP 206112(1986,18pp)
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藥化作用 | 1.抗瘧作用。體外試驗對惡性瘧原蟲有顯著抑制作用,平均IC50為0.11μg/Ml(0.27μmol/Ml),強于氯喹[氯喹的IC50為0.21μg/Ml(0.41μmol/Ml)]。 2.細胞毒活性。對KB細胞的IC50為0.40μg/mL對P388細胞的IC50為10μg/mL。對KB、耐長春新堿的KB、纖維肉瘤、黑色素瘤、肺癌、乳癌和結(jié)腸癌細胞的ED50(μg/mL)分別為1.9、0.8、0.2、8.2、14.3、1.1和1.2。 3.抗?jié)兓钚。對消炎痛誘導(dǎo)大鼠胃損傷的ED50為0.27mg/kg。對大鼠幽門結(jié)扎引起胃分泌的ED50為0.35mg/kg。對水浸法誘導(dǎo)的大鼠胃損傷也有效。 4.小鼠的LD50為18.9mg/kg(腹腔注射)。 |
毒性 | |
臨床 | |
不良反應(yīng) | |
成分分類 | 苦木素 quassinoid
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用途分類 | |
來源 | 苦木科(Simaroubaceae)
長葉寬樹冠木* Eurycoma longifolia Jack 樹干,根(收率:0.06%)
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化學(xué)號 | 84633-29-4
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參考文獻 | 《植物活性成分辭典》
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分子式 | C20H24O9
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熔點 | |
旋光度 | |
沸點 | |
來源拉丁學(xué)名 |