中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
消化系統(tǒng)藥物\肝膽疾病用藥
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英文名 |
Essential Phospholipids*
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
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功效 |
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主治 |
急性、慢性病毒性肝炎;代謝性脂肪肝;毒物、藥物、酒精、離子射線、炎癥和免疫等引起的肝損害;肝硬化,肝昏迷。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
必需磷脂是從大豆中提取的、高度純化的磷脂酰膽堿,含有大量多不飽和脂肪酸(主要是亞油酸),主要活性成分是1,2-二亞油酰磷脂酰膽堿。其在人體內(nèi)不能合成,因此稱為“必需磷脂”(EPL)。其化合物50%以上是C1位和C2位上擁有亞油酸的磷脂酰膽堿(卵磷脂)。
磷脂是人體細(xì)胞膜和亞細(xì)胞顆粒的重要組成部分,它的主要功能之一就是構(gòu)成細(xì)胞膜,在膜依賴性代謝過程中起重要作用。細(xì)胞膜是具有許多細(xì)胞重要功能的生物膜,生物膜中的許多重要的酶活性都與磷脂有關(guān)。膜中的磷脂減少或消失可明顯影響酶的生物活性,而且酶的活性還直接與磷脂分子中不飽和脂肪酸比例有關(guān),不飽和脂肪酸增多,酶活性增強(qiáng),反之,酶活性則下降。磷脂也不同濃度地存在于人體所有脂蛋白中,可增加脂蛋白的水溶性。此外磷脂也是膽汁的主要成分,它與膽酸結(jié)合能幫助乳化食物中的脂肪,提高脂肪對(duì)脂肪酶的敏感性,加速體內(nèi)脂肪分解,減少脂肪在體內(nèi)蓄積。
必需磷脂能特異性地與肝細(xì)胞膜結(jié)合,通過降低脂質(zhì)過氧化減少過氧化物的濃度,提高解毒酶的活性及增加具有細(xì)胞保護(hù)作用的前列腺素的合成,起到穩(wěn)定、保護(hù)、修復(fù)肝細(xì)胞膜的作用,增加肝細(xì)胞膜對(duì)病毒、病原及自由基的防御能力。能改善脂肪在肝臟內(nèi)的代謝及增加脂蛋白的合成,降低肝細(xì)胞的脂肪浸潤(rùn);降低炎癥反應(yīng);通過增加RNA、蛋白質(zhì)合成糖原含量促進(jìn)肝細(xì)胞再生;可抑制膠原/DNA比率和肝臟羥脯氨酸生成而降低結(jié)締組織形成,并能激活膠原酶,而發(fā)揮治療脂肪肝及抗纖維化作用。
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體內(nèi)過程 |
口服必需磷脂6小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度,相當(dāng)于所給劑量的20%,24小時(shí)后90%以上的有效成分被吸收,約占單劑口服劑量的25%積聚在肝細(xì)胞內(nèi),在8天內(nèi)慢慢降到4%,連續(xù)給藥5天后,肝中藥物可達(dá)到所給劑量的23%。EPL通過淋巴和血液途徑最先到達(dá)肝臟并滲入細(xì)胞的亞細(xì)胞膜內(nèi),肝臟內(nèi)半衰期30小時(shí)。EPL在體內(nèi)主要分布于肝臟、腎臟和腸系膜。必需磷脂在糞便內(nèi)排泄率在開始的5-7天非常低(占所給劑量的3%-8%),少量的藥物也可通過呼吸道和泌尿道排除。
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劑型 |
膠囊,注射劑
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規(guī)格 |
膠囊劑:每粒含必需磷脂300mg,注射劑:每支5ml含必需磷脂250mg。
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用法用量 |
膠囊:每次1-2粒(300-600mg),每日3次,每日劑量不得超過6粒(1800mg)。
注射液:一般每次1支(250mg),每日2次。嚴(yán)重病例每日注射2-4安瓿。只能用葡萄糖注射液作稀釋劑(1:1),緩慢靜注。
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不良反應(yīng) |
在臨床應(yīng)用中,偶見惡心、胃腸道不適,在大劑量服用時(shí),可以出現(xiàn)輕度腹瀉,恢復(fù)正常劑量時(shí)腹瀉即停止。
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注意事項(xiàng) |
1.本品應(yīng)放置在兒童不能觸及的地方。
2.針劑只可使用澄清溶液且應(yīng)緩慢靜脈注射。
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貯藏 |
注射劑保存溫度不超過8℃,膠囊在常溫保存。
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備注 |
*號(hào)為英文名國(guó)際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱INN)或無國(guó)際專利藥名
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