米氮平
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神經系統(tǒng)用藥
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米氮平
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藥學論壇
米氮平
藥物類別:
神經系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗抑郁癥藥
藥物名稱:
米氮平
英文名稱:
Mirtazapine
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
米爾塔扎平、米他氮卓、莫塔西平
Remergon、Remeron
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
膠囊
5mg,10mg
2
片劑
5mg,10mg
成份/化學結構:
序號
成份
化學結構
藥理作用:
本品作用獨特,它阻斷
腎上腺素
能α2自身受體,因而增加
去甲腎上腺素
及5-羥色胺的釋放。它亦阻斷5HT2及5HT3受體,這些受體能介導5-羥色胺增多后不良反應(如惡心、嘔吐、頭痛、不安、神經質及失眠)。這可導致5HT受體的選擇性興奮,介導5-羥色胺的抗抑郁及抗焦慮作用。在大鼠睡眠行為的研究中,低劑量皮下注射本品可提高大鼠的深度睡眠,但高劑量可使深度睡眠減少。人志愿者使用本品30mg/kg后也增加了慢波睡眠。本品的去甲基代謝物和它的對映體的神經藥理學作用分別與本品及其對映體的作用相似,但去甲基代謝物體外對5-HT1受體的配體作用比本品強10倍。但大鼠體外研究發(fā)現,去甲基代謝物的α2受體拮抗作用比本品弱10倍,引起的大鼠睡眠/清醒行為的影響比本品弱3倍。健康男性志愿者單劑量服用本品后產生劑量依賴性的強力催眠作用,多劑量用藥后睡眠定量增加。試驗表明,使用本品5或10mg/d,一周后,GOT和GPT出現劑量依賴性上升,1~2周后恢復正常。
藥動學:
適應癥:
各種抑郁癥。
用法用量:
口服。1日5~20mg,睡前2小時服或1日3次分服?砂床∏,適當增減劑量。
不良反應:
本品不良反應較少見,主要是嗜睡、口干、體重增加。心理診斷表明,應用本品會出現反應時間延遲,平均工作量下降。但治療后對反應性和注意力沒有影響。調查2026例反復使用本品的病人的安全性資料,其中182例已治療1年以上。迄今發(fā)現的4種主要不良反應是嗜睡、眩暈、食欲亢進及體重增加。嗜睡是最常見的反應,但在治療1周后很快消失。性別與年齡之間無差別。眩暈在治療第1周內也常有報告,但到第6周其發(fā)生率已降至第1周的20%。食欲亢進及體重增加在第1或第2周開始,持續(xù)整個治療過程,在婦女中多見。
實驗室指標的改變有中性粒細胞減少及血清膽固醇、血清
甘油
三酯及肝丙
氨
酸轉氨酶(ALT)水平增加。膽固醇在6周后增加3%~4%,此后沒有發(fā)現再增加。ALT很早就見有增加,但在進一步治療時又下降。這些資料提示本品可造成輕度肝細胞損傷,但很明顯會出現一些“適應”。
已報告的58例中性粒細胞減少,其中有49例屬輕度、6例中度及3例重度。在大多數輕癥病例,中性粒細胞計數在1周內恢復,然而也有一些病人要相當長的時間才恢復正常。
相互作用:
本品與安定聯(lián)用,會損害學習能力(learning acquisition),但血漿水平未見明顯相互作用。
注意事項:
療效評價:
...
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