扎托洛芬
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神經系統(tǒng)用藥
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扎托洛芬
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藥學論壇
扎托洛芬
藥物類別:
神經系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗炎鎮(zhèn)痛藥
藥物名稱:
扎托洛芬
英文名稱:
Zaltoprofen
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
扎托
布洛芬
Soleton
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
片劑
80mg
成份/化學結構:
序號
成份
化學結構
藥理作用:
本品是具有三環(huán)結構的戊酮酸類,非甾體性消炎鎮(zhèn)痛藥。本品的消炎鎮(zhèn)痛解熱作用機制,基本上與其它同類抗炎藥物一樣,由于抑制環(huán)
氧
化酶而使前列腺素的合成減少。
藥動學:
人經口服藥(80~300mg)后,血漿中藥物濃度呈線性增加,達峰時間為1~1.5小時。反復給藥也未見藥物的蓄積體。未代謝的原型藥物約為給藥量的1%~3%,包括代謝產物在內的總排泄率約為82%,說明人體也吸收良好。
關于光學異構體的藥動學,觀察了大鼠和人體,結果發(fā)現差別很小。
適應癥:
適用于下列疾病及癥狀的消炎、鎮(zhèn)痛:
慢性風濕性關節(jié)炎、變形性關節(jié)疾病、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合征。
手術后、外傷后及拔牙后的消炎、鎮(zhèn)痛。
用法用量:
通常成人1次80mg,每日3次口服。也可80~160mg頓服。
不良反應:
觀察了應用本品患者1991例中有126例(6.6%)出現不良反應。主要是消化系癥狀、精神神經系癥狀、皮膚癥狀和水腫,與現有的同類藥物相似。臨床實驗檢查,可見GOT、GPT、BUN升高,都是一過性改變,未見臨床嚴重問題。
1.消化系有時出現胃部不適、噯氣、惡心、嘔吐、胃燒灼感、胃痛、腹痛、腹瀉、食欲不振、便秘等。
2.精神神經系可出現頭痛、嗜眠、眩暈等。
3.皮膚可有皮疹、濕疹及罕見的瘙癢等。
4. 血液有時紅細胞、血紅蛋白、血球壓積減少。嗜酸性細胞、白細胞及血小板增加。
5.肝臟有時GOT、GPT、堿磷酶、γ-GTP升高。
6.腎臟有時出現BUN、肌酸酐升高。
7.有時出現水腫。
相互作用:
大鼠實驗觀察到本品可使甲磺丁尿降血糖作用及華法林的抗凝作用增強,故與這些藥物并用,須慎重。在小鼠實驗中觀察到本品以大劑量與依諾沙星并用時可誘發(fā)驚厥,故應慎重。
注意事項:
下列患者禁用:消化性潰瘍、血液病、嚴重肝腎功能障礙、嚴重心功能不全、對本品及阿斯匹林過敏患者。
有消化性潰瘍史者,有血液病史者,肝腎功能不全患者,有過敏史及支氣管哮喘患者慎用。
老年患者常常腎功能降低,易出現不良反應,應減量或減少給藥次數,必要時暫停給藥。
妊娠婦女用藥的安全性尚未確定,孕婦或可能妊娠的婦女只有治療的需要超過危險性時才可使用。動物實驗有報告妊娠末期大鼠經口給藥,胎仔動脈導管發(fā)生收縮。
動物實驗觀察到向乳汁轉移,故授乳婦女不宜使用本品。
對小兒的安全性尚未確定。
不宜與其它消炎鎮(zhèn)痛藥物同時應用。
療效評價:
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