本類中的阿片(opium)、嗎啡(morphine)、可待因(codeine)、復(fù)方樟腦酊(paregoric)及罌粟堿(papaverine)等為鎮(zhèn)痛、止咳、止瀉、麻醉、解痙等有效藥物,臨床應(yīng)用甚廣。一次誤用大量或頻繁應(yīng)用嗎啡可致中毒。嗎啡中毒量成人為0.06g,致死量為0.25g;干阿片的致死量為嗎啡的10倍,其口服致死量2~5g?纱蚨拘詾閱岱鹊1/4,其中毒劑量為0.2g,致死量0.8g。巴比妥類及其他催眠藥物與本類藥物均有協(xié)同作用,合用時(shí)要謹(jǐn)慎。
阿片的主要有效成分為嗎啡(約10%),大部分在肝內(nèi)代謝,于24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎臟排出,48小時(shí)尿中僅有微量。嗎啡對中樞神經(jīng)系統(tǒng)先有興奮,以后抑制,但以抑制為主。嗎啡首先抑制大腦皮層的高級(jí)中樞,以后涉及延腦,抑制呼吸中樞和興奮催吐化學(xué)感受區(qū)。嗎啡使脊髓的興奮增強(qiáng),提高胃腸道平滑肌及其括約肌張力,減低腸道蠕動(dòng),對支氣管、膽管及輸尿管平滑肌,也有類似作用。
大劑量嗎啡尚可抑制延髓血管運(yùn)動(dòng)中樞和釋放組胺,使周圍血管擴(kuò)張而導(dǎo)致低血壓和心動(dòng)過緩。一次誤用大量或頻繁應(yīng)用嗎啡可致中毒。嗎啡中毒量成人為0.06g,致死量為0.25g;干阿片的致死量為嗎啡的10倍,其口服致死量2~5g?纱蚨拘詾閱岱鹊1/4,其中毒劑量為0.2g,致死量0.8g。長期應(yīng)用嗎啡能引起欣快癥和成癮性。原有慢性病如肝病、肺氣腫、支氣管哮喘、貧血、甲狀腺或慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥等患者均更易發(fā)生中毒。與酒精飲料同服,即使治療劑量嗎啡,也有發(fā)生中毒可能。巴比妥類及其他催眠藥物與本類藥物均有協(xié)同作用,合用時(shí)要謹(jǐn)慎。
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輕度急性中毒患者有頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、興奮或郁抑;颊哂谢孟,失去時(shí)間和空間感覺,并可有便秘、尿潴留及血糖增高等。重度中毒時(shí)有昏迷、針尖樣瞳孔和高度呼吸抑制等三大特征。當(dāng)脊髓反射增強(qiáng)時(shí),常有驚厥、牙關(guān)緊閉和角弓反張。呼吸先變淺而慢,以后出現(xiàn)嘆息樣呼吸或潮式呼吸,且常并發(fā)肺水腫。最后發(fā)生休克時(shí),瞳孔散大。急性中毒12小時(shí)內(nèi)多死于呼吸麻痹,或可并發(fā)肺部感染。超過48小時(shí)存活者,預(yù)后較好。尿或胃內(nèi)容物檢測毒物,有助于診斷。
慢性中毒(阿片或嗎啡癮)表現(xiàn)為食欲不振、便秘、消瘦、衰老及性功能減退。戒絕藥物時(shí)有精神萎靡、呵欠、流淚、冷汗、失眠,以至虛脫等表現(xiàn)。
發(fā)現(xiàn)中毒患者后,首先確定中毒途徑,以便盡速排除毒物。中毒較久的口服患者仍應(yīng)洗胃,由于幽門痙攣,可能有少量藥物長時(shí)間貯留胃內(nèi),禁用阿撲嗎啡催吐。如發(fā)覺皮下注射嗎啡過量,迅速用止血帶扎緊注射部位上方,局部冷敷,以延緩吸收,結(jié)扎帶應(yīng)間歇放松。呼吸抑制時(shí)可用阿托品以刺激呼吸中樞,并保持呼吸道通暢和積極吸氧。盡早應(yīng)用阿片鹼類解毒劑:納絡(luò)酮(naloxone)肌注或靜注,每次0.4~0.8mg,鹽酸烯丙嗎啡(納絡(luò)芬,nalorphine)也有對抗嗎啡作用,肌注或靜注5~10mg,必要時(shí)間隔10~15分鐘重復(fù)注射?偭坎怀^40mg。嚴(yán)重中毒時(shí)每次劑量可酌情增加。慢性中毒治療方法,在2~3周內(nèi)逐漸撤除藥物,同時(shí)以巴比妥類和其他鎮(zhèn)靜劑對癥處理。