甲氟喹
甲氟喹（mefloquine)和奎寧都屬喹啉-甲醇衍生物。鑒于奎寧對(duì)耐多藥蟲株至少還保留部分抗瘧作用，通過改變奎寧的結(jié)構(gòu)而獲得甲氟喹。
甲氟喹也是一種殺瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期滋養(yǎng)體的藥物。用于控制癥狀，生效較慢。在某些地區(qū)已發(fā)現(xiàn)惡性瘧對(duì)此藥產(chǎn)生耐藥性，但與奎寧和氯喹之間并無必然的交叉耐藥關(guān)系。單獨(dú)或與長效磺胺和乙胺嘧啶合用，對(duì)耐多藥惡性瘧蟲株感染有一定療效。
甲氟喹的另一特點(diǎn)是血漿半衰期較長（約30天)，可能是其在體內(nèi)有肝腸循環(huán)的緣故。用于癥狀抑制性預(yù)防，每2周給藥一次。
青蒿素（artemisinin,qinhaosu)是從黃花蒿（Artemisia annua L.)及其變種大頭黃花蒿中提取的一種倍半萜內(nèi)酯過氧化物。是根據(jù)中醫(yī)“青蒿截瘧”的記載而發(fā)掘出的新型抗瘧藥。應(yīng)將黃花蒿與同屬另一植物青蒿（A.apiacea)相區(qū)別，后者不含青蒿素，無抗瘧作用。由于對(duì)耐氯喹蟲株感染有效，青蒿素受到國內(nèi)、外廣泛重視。
【抗瘧作用和臨床應(yīng)用】青蒿素對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期滋養(yǎng)體有殺滅作用，對(duì)紅細(xì)胞外期無效。用于治療間日瘧和惡性瘧，即期癥狀控制率可達(dá)100%。與氯喹只有低度交叉耐藥性，用于耐氯喹蟲株感染仍有良好療效。青蒿素可透過血腦屏障，對(duì)兇險(xiǎn)的腦型瘧疾有良好搶救效果。
青蒿素也可誘發(fā)耐藥性，但比氯喹為慢。與周效磺胺或乙胺嘧啶合用，可延緩耐藥性的發(fā)生。
青蒿素治療瘧疾最大的缺點(diǎn)是復(fù)發(fā)率高，口服給藥時(shí)近期復(fù)發(fā)率可達(dá)30%以上。這可能與其在體內(nèi)消除快，代謝產(chǎn)物無抗瘧活性有關(guān)。與伯氨喹合用，可使復(fù)發(fā)率降至10%左右。
蒿甲醚（artemether)為青蒿素的12-β-甲基二氫衍生物。其溶解度較大，可制成澄明的油針劑注射給藥�？汞懟钚员惹噍锼貜�(qiáng)，近期復(fù)發(fā)率比青蒿素低（8%)，與伯氨喹合用，可進(jìn)一步降低復(fù)發(fā)率。
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)少見，偶見四肢麻木感和心動(dòng)過速。未見對(duì)重要內(nèi)臟有損害作用。動(dòng)物試驗(yàn)中應(yīng)用大劑量時(shí)，曾見骨髓抑制和肝損害，并有胚胎毒性作用。與青蒿素相比，蒿甲醚的不良反應(yīng)較輕。
