中草藥劑型與藥效的關系

中藥劑型與藥效的關系

　　相同的中藥方劑，由于配制劑型的不同，服后產(chǎn)生的藥效、持續(xù)時間、作用特點都可能出現(xiàn)較大的差異。如果使用途徑不同，甚至還會出現(xiàn)相反的作用，如天花粉口服劑清熱化痰，注射劑僅可用于中期妊娠死胎引產(chǎn)。古人認為：“湯者蕩也，去大病用之。散者散也，去急病用之。丸者緩也，不能速去之。”充分肯定了選擇劑型對發(fā)揮療效的重要作用。即使同為丸劑，臨床應用中選擇水丸取其易化，蜜丸取其緩化，糊丸取其遲化，蠟丸取其難化。因此，只有充分認識到劑型與療效間的內(nèi)在聯(lián)系，才能正確選取中藥制劑，以增療效。

　　現(xiàn)代生物藥劑學的研究成果表明，衡量制劑療效的首要因素是藥物的生物利用度。對同一方劑而言，不同的給藥途徑吸收速度和生物利用度順序如下：靜脈＞吸入＞肌肉＞皮下＞直腸或舌下＞口服＞皮膚，而口服劑型的吸收速度則依次為：溶液型＞混懸劑＞散劑＞膠囊＞片劑＞丸劑＞包衣片、包衣丸。生物利用度高者療效好，現(xiàn)分敘如下：

　　1.溶液型：以湯藥為主，藥物以分子或離子狀態(tài)均勻分散在液體中，質(zhì)點＜1nm(納米)，故吸收快而全，生物利用度最高。其中的酒劑和酊劑，因含有乙醇，可促進一些藥物在胃中的吸收速率。

　　2.混懸劑：質(zhì)點為500～2000nm，藥物須從顆粒中溶解或釋放后才被吸收，因此其生物利用度低于湯劑而高于其它固體制劑。

　　3.散劑：為粉末狀，沒有體內(nèi)崩解過程，表面積大，僅受到胃腸液浸潤、溶出速度的限制，故生物利用度高于其它固體劑型，服后奏效頗快。

　　4.膠囊劑：水溶性好，服后囊殼在胃中易破裂，藥物可迅速分散、釋放，生物利用度高于片劑和丸劑，吸收較快。

　　5.片劑：分為粉末片、半浸膏片、浸膏片、提純片。因需加入粘合劑，壓片時被擠緊，使藥物的表面積大減，在胃內(nèi)的崩解速率是影響吸收的主要因素，如加糖衣則使崩解時間更為延長，顯效較慢。

　　6.丸劑：制備時加入了濕潤劑或粘合劑，分為水丸、蜜丸、糊丸、蠟丸等，崩解較片劑更慢。近年制成的濃縮丸，崩解亦慢，新近問世的滴丸依靠基質(zhì)在冷卻液中收縮成型，吸收快，生物利用度高。一般丸劑的吸收速率依次為：滴丸＞濃縮丸＞水丸＞蜜丸＞糊丸＞蠟丸。

　　中藥劑型的選用，常依據(jù)患者體質(zhì)和病情而定。如體虛者常用蜜丸、口服安瓿、膠囊等緩和劑型；體實者用水丸、片劑；慢性病需長期服藥，宜選蜜丸、糊丸、蠟丸、混懸型注射劑等，以維持較恒定的血藥濃度和藥效；短期用藥則用湯劑、散劑、膠囊、水丸、片劑等，盡快使體內(nèi)達到有效的血藥濃度；治療腫瘤等嚴重疾病，則應選混懸注射劑、乳濁型注射劑、脂質(zhì)體注射劑等，通過淋巴系統(tǒng)運轉(zhuǎn)，既可發(fā)揮長效作用，又可顯著降低藥物對人體的副作用，且提高了生物利用度，增強了療效。