通用名 | 多塞平乳膏 |
曾用名 | |
英文名 | DOXEPIN HYDROCHLORIDE CREAM |
拼音名 | DUOSAIPING RUGAO |
藥品類別 | 皮膚科用藥 |
性狀 | 本品為乳劑型基質(zhì)的白色乳膏。 |
藥理毒理 | 藥理學(xué)
本品具有阻斷H1和H2受體的作用,同時也是膽堿能受體和腎上腺素受體拮抗劑,其阻
斷H1受體效價比苯海拉明強775倍,比安太樂強56倍,比賽庚啶強11倍。用本品117mg/kg、
83mg/kg 、50mg/kg皮膚給藥,對右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用,對小
鼠的皮膚血管通透性有明顯的降低作用,而且比苯海拉明強,并抑制磷酸組織胺引起的豚鼠
過敏反應(yīng),對三種過敏模型的抗過敏作用均呈現(xiàn)較好的量效關(guān)系。
毒理學(xué)
本品對完整的以及破損的皮膚產(chǎn)生中度刺激性,但停藥一周可完全恢復(fù)。小鼠(口服)
LD50148~178mg/kg,大鼠346~460mg/kg。 |
藥代動力學(xué) | 局部外用本品后,可在血中檢測到有意義的藥物濃度。本品代謝迅速,它在肝臟中進行
去甲基反應(yīng),生成最初活性代謝物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平兩者代謝途徑包括
羥基化反應(yīng)、N-氧化反應(yīng)、與葡糖醛酸的結(jié)合反應(yīng),主要以游離和結(jié)合方式的代謝物從尿液
排泄。本品在體內(nèi)分布廣泛,并與血漿蛋白結(jié)合,血漿半衰期8~24小時,本品可越過血腦
屏障和胎盤屏障。 |
適應(yīng)癥 | 用于慢性單純性苔癬,局限性瘙癢癥,惡急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。
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用法用量 | 外用涂于患處,每日2~3次。 |
不良反應(yīng) | (1)全身的不良反應(yīng)一般為嗜睡,還可有口干、頭痛、眩暈、疲倦、情緒改變、味覺
改變、惡心、焦慮和發(fā)熱等。
(2)局部的不良反應(yīng)有一過性刺痛感和/或燒灼感、瘙癢、紅斑、皮膚發(fā)干等。 |
禁忌癥 | (1)因為本品具有抗膽堿作用,而且外用后可在血中檢出本品,因此對于未治療的窄
角性青光眼或有尿潴留傾向者、心功能不全、嚴重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。
(2)既往有嚴重藥物過敏史者禁用。
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注意事項 | (1)本品不能用于眼部及粘膜部位。
(2)由于外用后仍可吸收入血,20%的患者外用后可有嗜睡,特別外用超過10%體表
面積時,應(yīng)提醒患者不要駕駛車輛或操作危險的機器。本品連續(xù)使用不得超過8天。
(3)用藥時應(yīng)避免飲酒,因酒能加劇此藥的作用。
(4)使用本品前至少兩周應(yīng)停用單胺氧化酶(MAO)抑制劑類藥物。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦及哺乳期婦女盡量不用本藥。
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兒童用藥 | 兒童盡量不用本藥。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 與單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。
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藥物過量 | (1)輕度過量可有嗜睡、幻視、口干。
(2)重度過度可有呼吸抑制、低血壓、昏迷、驚厥、心律不齊、心動過速、尿潴留、
胃腸運動減慢、高血壓、反射亢進等。
(3)對此應(yīng)進行及時對癥處理,但由于本品組織及蛋白結(jié)合能力較高,未用透析和利
尿劑處理作用不大。
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貯藏 | |
包裝 | |
有效期 | |