| 通用名 | 西咪替丁片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CIMETIDINE TABLETS |
| 拼音名 | XIMITIDING PIAN |
| 藥品類別 | 抗酸藥及抗?jié)儾∷?/td> |
| 性狀 | 本品為白色片或加有著色劑的淡藍(lán)色或淺綠色片，或?yàn)楸∧ひ缕?/td> |
| 藥理毒理 | 1、藥理
主要作用于壁細(xì)胞上H2受體，起競爭性抑制組胺作用，抑制基礎(chǔ)胃酸分泌，也抑制由
食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等所刺激的胃酸分泌。
2、毒理
急性LD50，小鼠口服為 3190~3280mg/Kg，大鼠口服為 5840~7500mg/Kg。大鼠和狗的
亞急性、慢性中毒性試驗(yàn)證明本品有輕度抗雄激素作用可引起前列腺和精囊重量減少，出
現(xiàn)乳汁分泌，但停藥后消失。無致突變、致癌、致畸胎作用，亦無依賴性和抗藥性。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 口服后約60%~70%由腸道迅速吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間（tmax）為45~90分鐘。口服生
物利用度（F）約為70%，年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結(jié)合率低。
服用300mg平均峰濃度（Cmax）為1.44ug/ml，可抑制基礎(chǔ)胃酸分泌50%達(dá)4~5小時(shí)。本品
廣泛分布于全身組織（除腦以外），在肝臟內(nèi)代謝，主要經(jīng)腎排泄。24小時(shí)后口服量的約
48%以原形自腎排出；10%可從糞便排出。本品可經(jīng)血液透析清除。腎功能正常時(shí)半衰期（t1/2）
為2小時(shí)，肌酐清除率在20~50ml/分，半衰期（t1/2）為2.9小時(shí)，當(dāng)<20ml/分時(shí)為3.7小
時(shí)，腎功能不全時(shí)為5小時(shí)。本品可經(jīng)胎盤轉(zhuǎn)運(yùn)和從乳汁排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應(yīng)激性潰瘍及卓-艾
(Zollinger-Ellison)綜合征。 |
| 用法用量 | 1．治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態(tài)，一次0.2~0.4g，一日4次，餐后及睡前
服，或一次0.8g， 睡前1次服；
2．預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)，一次0.4g，睡前服；
3．腎功能不全患者用量減為一次0.2g，12小時(shí)1次；
4．老年患者用量酌減。
5．小兒：口服，一次按體重 5~10mg/Kg，一日2~4次。 |
| 不良反應(yīng) | 本品的不良反應(yīng)總體上講并不常見，且通常在繼續(xù)用藥或停藥后可消失。
1．較常見的不良反應(yīng)有腹瀉、頭暈、乏力、頭痛和皮疹等。
2．本品有輕度抗雄性激素作用，用藥劑量較大（每日在1.6g以上）時(shí)可引起男性乳
房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計(jì)數(shù)減少等，停藥后即可消失。
3．本品可通過血-腦脊液屏障，具有一定的神經(jīng)毒性。偶見精神紊亂，多見于老年、
幼兒、重病患者，停藥后48小時(shí)內(nèi)能恢復(fù)。在治療酗酒者的胃腸道合并癥時(shí)，可出現(xiàn)震顫
性譫妄，酷似戒酒綜合征；
4．本品罕見的不良反應(yīng)有：過敏反應(yīng)、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、肌痛、粒細(xì)胞減少、血小板減
少、間質(zhì)性腎炎、肝臟毒性、心動(dòng)過緩、心動(dòng)過速等。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項(xiàng) | 1． 癌性潰瘍者，使用前應(yīng)先明確診斷，以免延誤治療；
2． 年患者由于腎功能減退，對本品清除減少減慢，可導(dǎo)致血藥濃度升高，因此更易發(fā)
生毒性反應(yīng)，出現(xiàn)眩暈、譫妄等癥狀；
3． 診斷的干擾：口服15分鐘內(nèi)胃液隱血試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性；血液水楊酸濃度、血清
肌酐、催乳素、氨基轉(zhuǎn)移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低；
4． 為避免腎毒性，用藥期間應(yīng)注意檢查腎功能；
5． 本品對骨髓有一定的抑制作用，用藥期間應(yīng)注意檢查血象；
6． 本品的神經(jīng)毒性癥狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似，且用擬膽堿藥毒扁豆堿治療
可改善癥狀。故應(yīng)避免本品與中樞抗膽堿藥同時(shí)使用，以防加重中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)；
7． 下列情況應(yīng)慎用：
（1）嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患；
（2）用于系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；
（3）器質(zhì)性腦�。�
（4）肝腎功能損害。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 能通過胎盤屏障，并能進(jìn)入乳汁，孕婦和哺乳期婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | 幼兒慎用。 |
| 老年患者用藥 | 用量酌減。 |
| 藥物相互作用 | 1．與制酸藥伍用，對十二指腸潰瘍有緩解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能減少，故
一般不提倡。如必須與制酸藥合用，兩者應(yīng)至少相隔1小時(shí)服。
2．甲氧氯普胺（胃復(fù)安）與本品同時(shí)服用，可使本品的血藥濃度降低，本品的劑量需
適當(dāng)增加。
3．由于硫糖鋁需經(jīng)胃酸水解后才能發(fā)揮作用，本品抑制胃酸分泌，兩者合用可能使硫
糖鋁療效降低。
4．本品抑制細(xì)胞色素P450催化的氧化代謝途徑，并能降低肝血流量，故它與其他藥物
合用時(shí)本品可降低另一些藥的代謝，致其藥理活性或毒性增強(qiáng)。這些藥物包括：
（1）與苯二氮 類藥長期伍用，肝內(nèi)代謝可被抑制，導(dǎo)致后者的血藥濃度升高，加重
鎮(zhèn)靜及其他中樞神經(jīng)抑制作用，并可發(fā)展為呼吸及循環(huán)衰竭。但是其中勞拉西泮、奧沙西
泮、替馬西泮似乎不受影響。
（2）與香豆素類抗凝血藥伍用時(shí)，凝血酶原時(shí)間可進(jìn)一步延長，因此須密切注意病情
變化，并調(diào)整抗凝血藥用量。
（3）與苯妥英鈉或其他乙內(nèi)酰脲類合用，可能使后者的血藥濃度增高，導(dǎo)致苯妥英鈉
中毒，必須合用時(shí)，應(yīng)在5天后測定苯妥英鈉血藥濃度以便調(diào)整劑量，并注意定期復(fù)查周
圍血象。
（4）與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑伍用時(shí)，血藥濃度可能增高。
（5）與茶堿、咖啡因、氨茶堿等黃嘌呤類藥伍用時(shí)，肝代謝降低，可導(dǎo)致清除延緩，
血藥濃度升高，可能發(fā)生中毒反應(yīng)。
（6）本品可使維拉帕米（異搏定）的絕對生物利用度由26.3%±16.8%提高到
49.3%±23.6%，由于維拉帕米可發(fā)生少見但很嚴(yán)重的副作用，因此應(yīng)引起注意。
（7）本品可抑制奎尼丁代謝，患者同時(shí)服用地高辛和奎尼丁時(shí)，不宜再用本品。因?yàn)?
奎尼丁可將地高辛從其結(jié)合部位置換出來，結(jié)果奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。此時(shí)
應(yīng)對血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測。
（8）與其他肝內(nèi)代謝藥伍用，如：利多卡因、、三環(huán)類抗抑郁藥，均應(yīng)慎用。
5．與阿片類藥物合用，有報(bào)道在慢性腎衰竭患者身上可產(chǎn)生呼吸抑制、精神混亂、定
向力喪失等不良反應(yīng)。對此類病人應(yīng)減少阿片類制劑的用量。
6．由于本品使胃液pH值升高，與四環(huán)素合用時(shí)，可致四環(huán)素的溶解速率下降，吸收
減少，作用減弱（但本品的肝藥酶抑作用卻可能增加四環(huán)素的血濃度）；若與阿司匹林合用，
則出現(xiàn)相反的結(jié)果，可使阿司匹林的作用增強(qiáng)。
7．與酮康唑合用可干擾后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性飲料可避免
上述變化。
8．本品與卡托普利合用有可能引起精神癥狀。
9．由于本品有與氨基糖甙類抗生素相似的肌神經(jīng)阻斷作用，這種作用不被新斯的明所
對抗，只能被氯化鈣所對抗。因此，與氨基糖甙類合用時(shí)可能導(dǎo)致呼吸抑制或呼吸停止。 |
| 藥物過量 | 常見有呼吸短促或呼吸困難，以及心動(dòng)過速。處理：首先清除胃腸道內(nèi)尚未吸收的藥
物，并給予臨床監(jiān)護(hù)及支持療法，出現(xiàn)呼吸衰竭者，立即進(jìn)行人工呼吸，心動(dòng)過速者可給
予b腎上腺素阻滯藥。 |
| 貯藏 | 密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
