生物利用度是指活性成分（藥物或代謝物）進(jìn)入體循環(huán)的分量和速度，從而得以使活性成分進(jìn)入作用部位。
雖然某藥物可完全被吸收，但吸收的速率仍至關(guān)要緊。吸收速率太慢就不能在一定時(shí)間內(nèi)到達(dá)治療所需的血藥濃度，吸收太快每劑用藥后又會(huì)由于藥物濃度高而產(chǎn)生毒性。
低生物利用度的原因
如果一個(gè)藥物能迅速溶解并容易穿透細(xì)胞膜，則吸收趨向于完全，但口服給藥時(shí)吸收常不完全。藥物在到達(dá)腔靜脈之前必先沿著胃腸道向下移動(dòng)并通過(guò)腸壁和肝臟，而這些臟器恰恰是藥物代謝的常見(jiàn)部位（參見(jiàn)第43節(jié)）；這樣，藥物在進(jìn)入體循環(huán)可測(cè)量部位之前即可能被代謝（首過(guò)代謝）。許多藥物呈低的生物利用度是由于存在強(qiáng)的首過(guò)代謝。這些組織對(duì)這些藥物（如異丙腎上腺素，去甲腎上腺素，睪酮）的代謝很完全以至它們的生物利用度實(shí)際上為零。對(duì)于那些生成活性代謝物的藥物來(lái)講，經(jīng)過(guò)首過(guò)代謝的治療上的重要性取決于藥物和代謝物所引起的期望的和非期望的效應(yīng)。醫(yī).學(xué).全.在線zxtf.net.cn
低生物利用度最常見(jiàn)于難溶于水的，吸收緩慢的藥物所制成的口服劑型。吸收緩慢和不完全的與吸收迅速而完全的藥物相比前者則有更多的因素影響其生物利用度，因而吸收緩慢或不完全常可導(dǎo)致治療學(xué)效應(yīng)的差異。
藥物在胃腸道內(nèi)停留時(shí)間不充分是低生物利用度的常見(jiàn)原因。攝入的藥物在整個(gè)消化道停留的時(shí)間不多于1~2天，而在小腸的時(shí)間僅2~4小時(shí)，如果藥物溶解不迅速或不能穿透上皮細(xì)胞膜（如藥物高度解離和極性強(qiáng)），則可能在吸收部位停留時(shí)間不充分，在這種情況下，不僅引起低生物利用度，而且導(dǎo)致高度變異。年齡，性別，活動(dòng)情況，遺傳表型，應(yīng)激，疾病（如胃酸缺乏，營(yíng)養(yǎng)不良綜合征）或以前曾進(jìn)行過(guò)胃腸手術(shù)等均可影響藥物的生物利用度。
