|
一、固體劑型的吸收過程：散劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>丸劑
二、固體劑型的溶出：Noyes-Whitney 方程 藥物從固體劑型中的溶出速率與藥物粒子的表面積、溶解度、在溶出介質(zhì)中的濃度梯度成正比。
散劑
一、散劑的含義、分類與特點(diǎn)： 散劑：指一種或數(shù)種藥物經(jīng)粉碎并均勻混合制成的粉末狀制劑，可供內(nèi)服或外用。
二、散劑的制備：物料---前處理---粉碎---過篩---混合---分劑量---質(zhì)檢---包裝---成品
(一)、粉碎與過篩：
1、球磨機(jī)：投料量為筒的15%--20%，圓球加入量30-35%。臨界轉(zhuǎn)速的75%。
2、流能磨：適于抗生素、酶、低熔點(diǎn)及不耐熱物料粉碎，粉碎分級(jí)同時(shí)進(jìn)行，5um以下極細(xì)粉。
一般散劑：細(xì)粉 ； 難溶、收斂劑、吸附、兒科、外用：最細(xì)粉； 眼膏劑：極細(xì)粉
(二)、混合：臨界轉(zhuǎn)速30-50%
影響混合質(zhì)量的因素：
1、組分的比例 ：等量遞加混合法
2、組分的堆密度
3、組分的吸附性與帶電性醫(yī)學(xué).全.在線.網(wǎng).站.提供
4、含液體或易濕組分：有液體組分可用吸收劑：磷酸鈣、白陶土、蔗糖和葡萄糖，含結(jié)晶水可用等摩爾無水物代替。本身吸濕迅速混合，混合吸濕不應(yīng)混合。
5、含可形成低共熔混合物的組分：不利混全，有利于藥效發(fā)揮。液化的共熔物可吸收、分散。
(三)、分劑量：目測(cè)法、重量法、容量法。 機(jī)械化多用容量法。
(四)、散劑的質(zhì)量評(píng)定：
1、外觀均勻度
2、干燥失重<9.0%
3、裝量差異 另衛(wèi)生學(xué)檢查
(五)、散劑的吸濕：成為散劑制備工藝研究的重要內(nèi)容。臨界相對(duì)濕度CRH：水溶性藥物迅速增加吸濕量時(shí)的相對(duì)濕度。水溶性藥物均有固定的CRH。 水溶性混合時(shí)：CRHAB =CRHA * CRHB 與各組分的比例無關(guān)，Elder假說。水不溶性藥物無特定的CRH，僅是表面吸附水蒸汽，混合時(shí)，吸濕量具有加和性。 倍散：在劑量小的毒劇藥中添加一定量的填充劑制成的稀釋散。10倍(0.1-0.01g)、100倍(0.01-0.001g)1000倍(0.001g以下) 。1000倍散應(yīng)逐級(jí)稀釋。稀釋劑：乳糖、糖粉、淀粉、糊精等 配研法
顆粒劑
一、顆粒劑：藥物與適宜的輔料制成的干燥顆粒狀制劑。分可溶性、混懸性、泡騰性顆粒劑。
二、顆粒劑的制備：1、制軟材 2、制粒 3、干燥 4、整粒與分級(jí) 5、包衣
三、顆粒劑的質(zhì)量檢查：1、外觀；2、粒度；3、干燥失重<0.2%；4、溶化性；5、裝量差異
另外：均勻度、釋放度
膠囊劑
一、膠囊劑：指將藥物盛裝于硬質(zhì)空膠囊或具有彈性的軟質(zhì)膠囊中制成的固體制劑。
分硬膠囊、軟膠囊、腸溶膠囊 溶解、小劑量刺激性藥物、易風(fēng)化、吸濕藥物不宜制成膠囊。
二、膠囊劑的制備：醫(yī).學(xué)全.在.線zxtf.net.cn
1、硬膠囊：明膠，加增塑劑甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC ，10000級(jí)，平口套合。
2、軟膠囊：可塑性和彈性，由明膠、增塑劑、水比例確定。干明膠：干增塑劑=1：0.4-0.6 液體藥物含水5%或?yàn)樗芤�、揮發(fā)性，醇酮醛等不宜制成軟囊。多為固藥混懸在油性或PEG中。
制備方法：1、滴制法 2、壓制法
腸溶膠囊：
1、明膠與甲醛作用生成甲醛明膠，只在腸中溶解
2、明膠殼表面涂腸溶衣
三、膠囊劑的質(zhì)量評(píng)定：
1、外觀
2、水分<9.0%
3、裝量差異
4、崩解時(shí)限 另作溶出度檢查
滴丸劑與微丸滴丸劑：指固體或液體藥物與基質(zhì)加熱熔化混合后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝成形。微丸：指由藥物和輔料組成的直徑小于2.5mm的圓球狀實(shí)體。一般填于硬膠囊、袋裝或制成片劑
... |
