3.乳劑型基質 常用乳化劑: (1)肥皂類 一價皂HLB值在15~18之間,親水性強于親油性,多形成O/W型乳劑基質,但當油相過多時則能形成W/O型的基質。新生皂作為乳化劑制成的基質應避免應用于酸、堿類藥物。特別是忌與含鈣、鎂離子類藥物配伍,以免形成不溶性皂類而破壞其乳化作用。 多價皂HLB值小于6,親油性強于親水性,形成的是W/O型乳劑基質。新生多價皂較容易生成,且W/O型基質中油相的比例大,故其穩(wěn)定性也比用一價皂為乳化劑制成的乳劑型基質要高。 (2)脂肪醇硫酸(酯)鈉類。常用的是十二烷基硫酸鈉(又稱月桂醇硫酸鈉),用于配制O/W型乳劑基質,常用量0.5%~2%,對皮膚刺激性小。 。3)高級脂肪醇及多元醇酯類 十六醇也稱鯨蠟醇,熔程45℃~50℃;十八醇也稱硬脂醇,熔程56℃~60℃。二者不溶于水,但有一定的吸水性,吸水后可形成W/O型乳劑基質。它們主要起輔助乳化作用,在O/W型乳劑基質的油相中起穩(wěn)定、增稠的作用。 硬脂酸甘油酯是單、雙硬脂酸甘油酯的混合物,不溶于水,可溶于熱乙醇及液狀石蠟、脂肪油等乳劑型基質的油相中,為白色固體,熔點不低于55℃。本品是弱的W/O型乳化劑,與一價皂或十二烷基硫酸鈉等較強的O/W型乳化劑合用時,可增加穩(wěn)定性,常用量為3%~15%。 表面活性劑司盤(Span)類,HLB值在4.3~8.6之間,為W/O型乳化劑;聚山梨酯類即吐溫(Tween)類,HLB值在10.5~16.7之間,為O/W型乳化劑。二者可單獨使用,也可按不同比例與其他乳化劑合用以調節(jié)適宜的HLB值,增加乳劑型基質的穩(wěn)定性。 (4)聚氧乙烯醚衍生物類 平平加O:為非離子型O/W型乳化劑 乳化劑OP:也屬于非離子型O/W型乳化劑,常與其他乳化劑合用。 【實例分析】含有不同乳化劑的乳膏劑基質 例1 以有機銨皂為乳化劑的乳劑基質 例2 以多價皂為乳化劑的乳劑基質 (三)基質的選擇 軟膏劑、乳膏劑、糊劑選用基質應根據(jù)各劑型的特點、藥物的性質、制劑的療效和產(chǎn)品的穩(wěn)定性。 基質的要求和處理辦法 二、軟膏劑、乳膏劑、糊劑的制備 。ㄒ唬┲苽浞椒 軟膏劑、乳膏劑、糊劑的制備方法有研和法、熔和法和乳化法三種,應根據(jù)藥物與基質的性質、制備量及設備條件選擇不同的方法。一般來說,溶液型或混懸型軟膏劑多采用研和法和熔和法,乳劑型基質的乳膏劑則采用乳化法。 1.研和法 基質的各組分及藥物在常溫下能均勻混合時用此方法,由于制備過程中不加熱,故也適用于不耐熱的藥物。 2.熔和法 基質的各組分及藥物在常溫下不能均勻混合,特別是含有固體基質時,可用熔和法,這也是大量生產(chǎn)油脂性基質軟膏劑時常采用的方法。 采用熔和法時還應注意的問題 3.乳化法 乳化法是專門用于制備乳膏劑的方法。操作時,將處方中油脂性組分合并加熱熔化成液體,作為油相,保持油相溫度在80℃左右;另將水溶性組分溶于水中,并加熱至與油相同溫或略高于油相溫度(可防止兩相混合時油相中的組分過早凝結),混合油、水兩相并不斷攪拌,直至乳化完全并冷凝成膏狀物即得。 【重點提示】有關乳化操作 醫(yī)學全在線網(wǎng)站www.med126.com 。1)乳化法中油、水兩相的混合方法有三種。①分散相逐漸加入到連續(xù)相中,適用于含小體積分散相的乳劑系統(tǒng);②連續(xù)相逐漸加到分散相中,適用于多數(shù)乳劑系統(tǒng),此種混合方法的最大特點是混合過程中乳劑會發(fā)生轉型,從而使分散相粒子更細。虎蹆上嗤瑫r摻合,適用于連續(xù)或大批量生產(chǎn),需要一定的設備,如輸送泵、連續(xù)混合裝置等。 (2)在油、水兩相中均不溶解的組分最后加入,混勻。 (3)大量生產(chǎn)時,因油相溫度不易控制均勻冷卻,或兩相攪拌不均勻,常致成品不夠細膩,如有需要,在乳膏冷至30℃左右時可再用膠體磨或軟膏研磨機使其更均勻細膩。
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